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图卡替尼作用机制

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摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种通过抑制人表皮生长因子受体2（HER2）信号通路而治疗HER2阳性乳腺癌的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。HER2是一种生长因子受体，其过度表达或突变与许多肿瘤的进展和耐药有关。 Tucatinib?

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2023-03-30 22:46:04 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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图卡替尼（Tucatinib）是一种通过抑制人表皮生长因子受体2（HER2）信号通路而治疗HER2阳性乳腺癌的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。HER2是一种生长因子受体，其过度表达或突变与许多肿瘤的进展和耐药有关。

Tucatinib的作用机制主要是通过抑制HER2受体的活性来减少HER2阳性肿瘤的生长和扩散。具体来说，它会与HER2的ATP结合位点相互作用，从而降低其激酶活性。 HER2激酶活性的下降将导致减少致癌信号的传递，最终使HER2阳性肿瘤细胞死亡。

Tucatinib不仅可以单独使用，也可以与其他药物联合治疗HER2阳性乳腺癌。例如，在三联疗法中，Tucatinib与赫赛汀（Herceptin）和喜来登（Xeloda）一起使用，有效降低了HER2阳性乳腺癌的进展风险。 赫赛汀是一种针对HER2的单克隆抗体，用于阻断其活性，喜来登则是一种自发的药物，在靶向HER2的疗法中具有潜在的协同作用。

除了在乳腺癌治疗中，Tucatinib还有望应用于其他患有HER2突变的肿瘤。例如，一项II期临床试验发现，Tucatinib可以显著降低HER2阳性的结直肠癌患者的进展风险。

Tucatinib的使用可以导致一些副作用，例如腹泻、皮疹、恶心等。然而，与其他HER2抑制剂相比，Tucatinib往往更耐受，且较少引起心脏不良反应。

总之， Tucatinib作为一个口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过减少HER2阳性肿瘤生长和扩散，是一种新型的治疗HER2阳性乳腺癌的有效药物，且有望在其他HER2突变的癌症类型中发挥作用。

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    • 剂型：

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