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妥卡替尼的制备

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摘要：妥卡替尼（Tucatinib），是一种口服的靶向治疗药物，主要用于 HER2 阳性乳腺癌的治疗。它是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂，通过抑制 HER2 受体激活引起的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。妥卡替尼的

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2023-03-30 21:33:20 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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  • TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

    老挝大熊制药

妥卡替尼（Tucatinib），是一种口服的靶向治疗药物，主要用于 HER2 阳性乳腺癌的治疗。它是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂，通过抑制 HER2 受体激活引起的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。妥卡替尼的制备有以下几个主要步骤：

第一步，通过化学合成合成苯甲酸钠。苯甲酸钠是妥卡替尼的一种原材料，可以通过将苯甲酸和氢氧化钠反应得到。

第二步，将苯甲酸钠与相应的硫酸酯进行酯化反应，得到对应的苯甲酸酯。这个步骤的目的是为了引入反应所需的苯甲酸甲酯基团。

第三步，将苯甲酸甲酯与反应所需的化合物进行活化，并将其溶于适当的溶剂中。此时的化合物是由苯甲酸甲酯和4-（1-甲基丙基）苯磺酰氯反应并得到的条件化合物。

第四步，将苯甲酸甲酯与条件化合物进行反应，得到 Tucatinib 的中间体。

第五步，通过了脱磷酸化反应，将中间体中的磷酸酯基团去除，得到最终的妥卡替尼产品。

妥卡替尼的制备过程非常繁琐，需要多个特殊的化合物和中间体。此外，制备过程中的多个步骤需要高温、高压、惰性气体保护等特殊条件。因此，制备过程复杂，产品的纯度和收率也难以保证。这些因素均限制了妥卡替尼的生产和供应能力。

总之，妥卡替尼是一种重要的靶向治疗药物，可以有效地治疗 HER2 阳性乳腺癌。虽然制备过程繁琐，但在科学家们的不断努力下，妥卡替尼的制备技术正在不断优化，有望在未来获得更好的应用和发展。

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2023-03-30 21:33:20 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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    图卡替尼
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    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

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    • 适应症：

      是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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