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替沃扎尼合成路线

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摘要：替沃扎尼是一种新型抗肿瘤药物，它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于晚期肾细胞癌的治疗。它由AVEO制药公司研发，并于2017年获得FDA批准上市。替沃扎尼合成路线涉及多个关键步骤，这些步骤对于该药物的纯度、产?

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2023-03-30 20:31:22 发布
  • 替沃扎尼

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替沃扎尼是一种新型抗肿瘤药物，它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于晚期肾细胞癌的治疗。它由AVEO制药公司研发，并于2017年获得FDA批准上市。替沃扎尼合成路线涉及多个关键步骤，这些步骤对于该药物的纯度、产量和质量都具有重要的影响。

首先，替沃扎尼的合成路线中的关键步骤之一是合成1-胺基环戊烷乙酸酯（ACHP）。（如下图)

![替沃扎尼合成路线](https://cdn.pixabay.com/photo/2015/02/18/20/26/flowers-646392_960_720.jpg)

ACHP是合成替沃扎尼的平台化学品，也是替沃扎尼分子中的一个重要结构单元。ACHP的制备需要多步反应，其中包括烷基化、酰化、氢化、氨解等反应。通过优化反应条件、催化剂的选择以及改进反应步骤等手段，研究人员成功地实现了ACHP的高产率制备。

其次，替沃扎尼的合成路线中的另一个关键步骤是合成曲噻拿唑（QTZ）。QTZ是替沃扎尼分子中的另一个重要结构单元，它的合成需要通过缩合反应将3-氨基-6-甲基-2-苯并咪唑（MAPI）和苯甲酰氯（BzCl）进行反应。然而，这个反应过程中产生的副产物很难去除，对药物合成的纯度和产量产生了严重的影响。为了克服这个难题，研究人员制备了一种新型缩合剂，它可以有效地消除副反应产物，提高反应的产率和药物合成的纯度。

最后，替沃扎尼的合成路线中的最后一个关键步骤是将ACHP和QTZ进行缩合反应，形成替沃扎尼分子晶体。这个反应需要精确控制反应条件，包括反应物的摩尔比、催化剂的种类和用量、反应温度等。通过对反应条件的优化和反应过程的监测，研究人员成功地实现了替沃扎尼的高产量合成。

总之，替沃扎尼合成路线中的多个关键步骤对于该药物的合成具有重要的影响。通过改进反应条件、催化剂的选择和制备新型缩合剂等手段，研究人员成功地实现了替沃扎尼的高产量和高纯度合成。这些研究成果为肾细胞癌的治疗提供了新的希望和可能。

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  • 替沃扎尼基本信息

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    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo
    • 剂型：

      胶囊

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      适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

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