图卡替尼作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向药物。HER2阳性乳腺癌是一种表达HER2（人类表皮生长因子受体2）的乳腺癌亚型，约占20-25%的乳腺癌患者。HER2是一种表达在细胞膜上的受体酪氨酸激酶，能够通过信号通路的激活促进肿瘤细胞的生长和存活。图卡替尼通过抑制HER2信号通路的活性，抑制HER2阳性乳腺癌的生长和扩散。

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2023-06-27 19:26:49 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向药物。HER2阳性乳腺癌是一种表达HER2（人类表皮生长因子受体2）的乳腺癌亚型，约占20-25%的乳腺癌患者。HER2是一种表达在细胞膜上的受体酪氨酸激酶，能够通过信号通路的激活促进肿瘤细胞的生长和存活。图卡替尼通过抑制HER2信号通路的活性，抑制HER2阳性乳腺癌的生长和扩散。

图卡替尼通过抑制HER2，下调了癌细胞的增殖和存活信号通路。在正常情况下，HER2受体与其他三种HER家族的成员(HER1、HER3和HER4)以二聚体形式结合在细胞膜上，激活信号通路。然而，在HER2阳性乳腺癌中，HER2信号通路异常激活，导致肿瘤细胞无限增殖。

图卡替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性地靶向HER2受体。它与HER2受体上的ATP结合位点发生相互作用，从而抑制HER2激酶活性。这个过程中，图卡替尼改变了HER2信号传导途径，破坏了肿瘤细胞的正常功能。除此之外，图卡替尼还可以通过低浓度阻断HER1、HER3和HER4受体的活性。

在HER2阳性乳腺癌模型中，图卡替尼被证明可以抑制肿瘤的生长和扩散。临床试验显示，图卡替尼与化疗药物联合使用，可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期。此外，图卡替尼还被证明对脑转移HER2阳性乳腺癌具有治疗作用，这是由于图卡替尼通过穿透血-脑屏障抑制了脑转移瘤细胞的增殖。

图卡替尼在临床上已被批准用于与曲妥珠单抗和化疗药物联合治疗HER2指标阳性的晚期或转移性乳腺癌的患者。它提供了一种新的治疗选项，可以改善HER2阳性乳腺癌患者的生存率和生活质量。

然而，图卡替尼也有一些副作用，比如恶心、腹泻、疲劳等。因此，在使用图卡替尼时，医生需要密切监测患者的健康状况，并对其不良反应进行管理。此外，个体化治疗在图卡替尼的使用中也非常重要，根据患者的基因型和表型来确定最佳的治疗方案。

总之，图卡替尼是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向药物，通过抑制HER2信号通路的活性来抑制肿瘤的生长和扩散。它不仅可以与化疗药物联合使用，提高HER2阳性乳腺癌患者的生存率，还可以治疗脑转移HER2阳性乳腺癌。然而，在使用图卡替尼时，医生需要谨慎管理其副作用，并根据患者的情况进行个体化治疗。这将为HER2阳性乳腺癌患者提供一种新的治疗选择。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-27 19:26:49 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌