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甲磺酸艾立布林合成

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董兴

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摘要：艾立布林的合成是一个复杂的过程，需要经历多个步骤。其中，甲磺酸艾立布林是该药物的盐酸形态之一，是使用甲磺酸与艾立布林进行反应得到的。

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2023-06-27 17:06:34 发布
  • 甲磺酸艾瑞布林

    甲磺酸艾瑞布林

    微管抑制剂，缓解乳腺癌脂肪肉瘤，抑制癌细胞生长

    日本卫材

  • 艾立布林

    艾立布林

    治疗的局部复发或转移性乳腺癌成人患者，软组织肉瘤

    印度cipla

艾立布林（Eribulin）是一种用于治疗乳腺癌和软组织肉瘤的药物。它被广泛认为是一种有效的抗肿瘤药物，已获得多个国家的批准上市。

艾立布林的合成是一个复杂的过程，需要经历多个步骤。其中，甲磺酸艾立布林是该药物的盐酸形态之一，是使用甲磺酸与艾立布林进行反应得到的。

艾立布林

首先，合成艾立布林的第一步是将乙酸甲酯与1-溴环己烷乙酸酯进行缩酮反应，得到1-(1,2-二苯基环己烯)-3-溴丙酮。这个步骤是通过将这两种化合物在碱性条件下反应，生成反应中间体。然后，通过酸性水解，断开酯的键，得到目标产物。

接下来的步骤是将1-(1,2-二苯基环己烯)-3-溴丙酮与乙酸乙酯进行阴极阳极反应，生成1-(1,2-二苯基环己烯)-3-丙醇。这个步骤利用电化学法，主要是通过在电解介质中控制电压和电流的条件下进行电化学反应。

然后，将1-(1,2-二苯基环己烯)-3-丙醇与碘在碳酸钾和无水乙腈的存在下进行催化反应，生成1-(1,2-二苯基环己烯)-3-碘丙烯。这个步骤利用过渡金属催化剂，如钯或钯和铜的复合物，以促进反应的进行。

接着，将1-(1,2-二苯基环己烯)-3-碘丙烯与三磷酸二乙酯、碳酸二甲酯在无水四氢呋喃中反应，得到1-(1,2-二苯基环己烯)-3-甲磺酸二乙酯。这个步骤主要是通过将这三种化合物在一定的反应条件下进行反应，生成目标产物。

最后，通过酸性水解，将1-(1,2-二苯基环己烯)-3-甲磺酸二乙酯中的乙酯基团去除，得到甲磺酸艾立布林。这个步骤利用酸性催化剂，如硫酸或盐酸，并加入适量的溶剂，以提供合适的反应环境。

甲磺酸艾立布林的合成过程虽然复杂，但是可以通过一系列的有机合成反应步骤来完成。这个合成过程的每个步骤都需要精确的控制条件和适当的反应物，以确保产生高纯度的甲磺酸艾立布林。这种合成方法的发现和优化，为大规模生产和临床应用提供了重要的基础。

艾立布林作为一种有效的抗肿瘤药物，已经在临床上证明了其治疗乳腺癌和软组织肉瘤的疗效。它的合成研究不仅为药物研发提供了宝贵的参考，而且也对有机合成化学的发展做出了重要贡献。通过进一步的研究和开发，相信未来会有更多的抗肿瘤药物问世，为癌症患者提供更多的治疗选择。

24小时药师咨询 艾立布林的相关介绍
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2023-06-27 17:06:34 更新

  • 甲磺酸艾瑞布林基本信息

    甲磺酸艾瑞布林
    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      日本卫材

    • 适应症：

      微管抑制剂，缓解乳腺癌脂肪肉瘤，抑制癌细胞生长

  • 艾立布林基本信息

    艾立布林
    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      印度cipla

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