安立生坦和马昔腾坦的区别

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：安立生坦是一种选择性内皮素受体A(Endothelin Receptor A, ETA)拮抗剂，通过抑制ETA受体的活性，阻断了内皮素的作用，从而减少肺血管的收缩和增强扩张。它主要通过肝脏代谢，具有良好的生物利用度，因此口服给药后迅速吸收，血药浓度稳定。由于安立生坦主要作用于ETA受体，其选择性较高且对药物相互作用的影响较小，因此在肺动脉高压的治疗中应用较为广泛。

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2023-06-26 16:42:14 发布

安立生坦是一种选择性内皮素受体A(Endothelin Receptor A, ETA)拮抗剂，通过抑制ETA受体的活性，阻断了内皮素的作用，从而减少肺血管的收缩和增强扩张。它主要通过肝脏代谢，具有良好的生物利用度，因此口服给药后迅速吸收，血药浓度稳定。由于安立生坦主要作用于ETA受体，其选择性较高且对药物相互作用的影响较小，因此在肺动脉高压的治疗中应用较为广泛。

马昔腾坦是一种双效内皮素拮抗剂，同时阻断ETA和ETB受体的活性。与安立生坦相比，马昔腾坦的选择性较低，但它对ETB受体的阻断能增加内皮素的降解，进一步减少内皮素的作用。与安立生坦相比，马昔腾坦的半衰期较长，因此在血浆中的药物浓度也更稳定。

在临床应用方面，这两种药物在治疗肺动脉高压方面都显示出良好的疗效。安立生坦在降低肺动脉血压和改善运动耐量方面已被广泛验证，并证实了其明显的临床益处。安立生坦治疗肺动脉高压的常见不良反应主要包括面部潮红、鼻塞、头痛等。相比之下，马昔腾坦治疗肺动脉高压的疗效更为持久，可以减缓疾病的进展，并且对心功能的改善也更显著。马昔腾坦的常见不良反应包括水肿、贫血、恶心等。

除了上述区别，安立生坦和马昔腾坦在适应症和禁忌症方面也存在一些差异。安立生坦适用于功能性肺动脉高压和特发性肺动脉高压，但对严重肝脏疾病患者禁用；而马昔腾坦除了适用于功能性肺动脉高压和特发性肺动脉高压外，还可以应用于同损再生性肺动脉高压，但在孕妇和哺乳期妇女中禁用。

综上所述，安立生坦和马昔腾坦都是治疗肺动脉高压的有效药物，它们在药理特性、临床应用和不良反应等方面略有不同。在具体的用药选择中，应根据患者特点和病情，综合考虑药物的功效和安全性，最终由医生根据个案进行选择。