图卡替尼靶点

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种新型的靶向药物，用于乳腺癌的治疗。它的靶点是HER2，在乳腺癌中过度表达。HER2是乳腺癌细胞上一种重要的蛋白质，其过度表达与乳腺癌的发生和进展有着密切的关系。

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2023-06-25 14:31:57 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种新型的靶向药物，用于乳腺癌的治疗。它的靶点是HER2，在乳腺癌中过度表达。HER2是乳腺癌细胞上一种重要的蛋白质，其过度表达与乳腺癌的发生和进展有着密切的关系。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一。HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的20-25％，与预后不良、亚型间转变、复发及远处转移呈正相关。以前的研究已经证明了靶向HER2的药物，在治疗HER2阳性乳腺癌中具有显著的疗效。然而，目前采用的HER2靶向药物仍然存在一些限制。因此，研发更加有效的HER2靶向药物是乳腺癌治疗领域的一个热点。

图卡替尼是一种口服的小分子靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制HER2的活性，从而阻止HER2阳性乳腺癌细胞生长和扩散。图卡替尼的独特之处在于它可通过血脑屏障，进入到中枢神经系统，对脑转移乳腺癌产生了积极的疗效。这对于那些HER2阳性脑转移乳腺癌患者而言，是一项重要的突破。

一项名为HER2CLIMB的临床试验显示，将图卡替尼与赫赛妥帕（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联合应用，可显著延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期。HER2CLIMB试验包括了291名晚期HER2阳性乳腺癌患者，其中81％的患者有脑转移。研究结果显示，图卡替尼联合赫赛妥帕和卡培他滨治疗的患者，与仅接受赫赛妥帕和卡培他滨治疗的患者相比，无进展生存期（progression-free survival，PFS）延长了5.5个月。同时，该联合治疗组的总体生存期（overall survival，OS）显著延长。

除了HER2CLIMB试验，其他研究也证实了图卡替尼的疗效。一项名为HER2DREAM的研究表明，图卡替尼可有效减少HER2阳性乳腺癌患者的脑转移，降低脑转移的风险。另一项名为HER2TROPICS的研究则发现，将图卡替尼与赫赛妥帕和姑息性治疗联合应用，可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的姑息生存期。

图卡替尼的临床应用为乳腺癌患者带来了新的希望。然而，目前仍然存在一些不良反应，如腹泻、皮疹和肝功能异常等。因此，在使用图卡替尼时，医生需要严密监测患者的不良反应，并及时对其进行处理。

总的来说，图卡替尼作为一种新型靶向药物，可有效治疗HER2阳性乳腺癌，特别是那些存在脑转移的患者。随着研究的不断深入，相信图卡替尼在乳腺癌治疗领域将发挥越来越重要的作用。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-25 14:31:57 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌