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摘要:索马鲁肽通过模拟胰岛素样肽-1(GLP-1)的作用机理来调节血糖水平。它与GLP-1受体结合后能够增强胰岛β细胞的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,减缓胃肠运动,提高胃排空速度,抑制食欲,从而降低餐后血糖水平。
索马鲁肽的化学名称为2-氨基-2-甲基丁酰基-L-谷氨酰-L-谷氨酰-D-丙氨酰-L-谷氨酰-3-[3-(四氟甲氧基)苯基]-D-丙氨酸三肽酯。该肽酯由191个氨基酸组成,包括17个非天然氨基酸。
索马鲁肽通过模拟胰岛素样肽-1(GLP-1)的作用机理来调节血糖水平。它与GLP-1受体结合后能够增强胰岛β细胞的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,减缓胃肠运动,提高胃排空速度,抑制食欲,从而降低餐后血糖水平。
通过添加甲基戊二酰亚胺(MALDI)质谱技术,可以获得索马鲁肽的质谱图谱。该质谱图谱显示了索马鲁肽分子的质量以及各个碎片离子的质量。通过质谱数据可以获得索马鲁肽分子的质量、分子式以及分子反应机理等信息。
索马鲁肽的分子结构包含了多个氨基酸,其中的D-丙氨酸是一种非天然氨基酸,它具有L-丙氨酸的镜像结构。这种非天然氨基酸的引入可以增强索马鲁肽与GLP-1受体的结合,从而提高药物的药效。
索马鲁肽还具有高度的稳定性和可控性,这得益于它的非天然氨基酸的引入。这使得索马鲁肽在体内具有长时间的半衰期,从而可以提供持久的药效,减少药物的使用频率。
除了用于治疗糖尿病,索马鲁肽还具有一定的潜力用于减肥和降低心血管疾病的风险。其独特的GLP-1受体激动作用可以改善胰岛素抵抗和胰岛素分泌的功能,减少脂肪存储,降低胰岛素抵抗和心血管疾病的风险。
尽管索马鲁肽在糖尿病治疗中表现出良好的疗效和耐受性,但还需进行更多的临床研究来评估其长期的安全性和有效性。此外,索马鲁肽的制剂方式和剂量也需要进一步的优化,以满足患者的个体化需求。
总之,索马鲁肽是一种新型的GLP-1受体激动剂,具有独特的结构和作用机制。它通过模拟GLP-1的生物活性来调节血糖水平,在糖尿病治疗中表现出良好的疗效。未来的研究将进一步探索其在减肥和降低心血管疾病风险中的潜力,为临床医学提供更多的治疗选择。
注射剂
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,心血管风险降低
片剂
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险
片剂
日本MSD株式会社
治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险,减肥减重引导作用
片剂
老挝卢修斯制药
改善2型糖尿病成人患者的血糖控制
适用于降低2型糖尿病患者的血糖水平上
法国施维雅(Servier)
适用于多种糖尿病
美国礼来Lilly
适用为辅助饮食和锻炼改善有2型糖尿病成年中血糖控制
美国礼来Lilly
德谷胰岛素 insulin degludec Tresiba
用于1型和2型糖尿病的治疗
丹麦诺和诺德Novo Nordisk
适用2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)
美国sanovel
治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂,心血管死亡风险降低
德国勃林格殷格翰
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