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阿昔替尼的作用靶点

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：阿昔替尼作为VEGFR激酶的抑制剂，能够阻止VEGF与其受体之间的结合，从而抑制下游信号通路的激活。这些信号通路包括RAS/MAPK、JAK/STAT、PI3K/Akt和NF-κB等，这些信号通路的活化与肿瘤增殖、血管生成以及肿瘤的侵袭和转移密切相关。通过阻断这些信号通路的活化，阿昔替尼能够起到抑制肿瘤生长、减少新生血管形成以及防止肿瘤的转移和侵袭的作用。

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2023-06-21 18:29:26 发布
  • 阿昔替尼

    阿昔替尼

    进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

    孟加拉碧康制药

  • 阿昔替尼

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阿昔替尼通过特异性抑制VEGFR家族中的亚型，如VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，来发挥抗肿瘤作用。VEGFR是一类细胞表面的受体蛋白，调控新生血管的形成和细胞的增殖、迁移等生物学过程。VEGFR-1与VEGFR-2主要与肿瘤血管生成有关，在肿瘤发展过程中起到重要的促进作用；而VEGFR-3与淋巴管生成有关，也与肿瘤转移和恶化密切相关。

阿昔替尼作为VEGFR激酶的抑制剂，能够阻止VEGF与其受体之间的结合，从而抑制下游信号通路的激活。这些信号通路包括RAS/MAPK、JAK/STAT、PI3K/Akt和NF-κB等，这些信号通路的活化与肿瘤增殖、血管生成以及肿瘤的侵袭和转移密切相关。通过阻断这些信号通路的活化，阿昔替尼能够起到抑制肿瘤生长、减少新生血管形成以及防止肿瘤的转移和侵袭的作用。

阿昔替尼

此外，阿昔替尼还可以直接作用于肿瘤细胞本身，抑制其生长和复制。研究表明阿昔替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。这些作用可能与阿昔替尼对细胞周期的调控和转录因子的表达调节有关。

阿昔替尼作为一种新型的靶向药物被广泛地应用于多种不同类型的肿瘤的治疗中。例如，在转移性肾细胞癌（mRCC）的治疗中，阿昔替尼已经被FDA批准用作一线治疗药物。研究表明，在该应用中，阿昔替尼能够显著延长患者的生存期，并改善患者的生活质量。此外，阿昔替尼还可用于转移性甲状腺癌（mTC）和转移性肝细胞癌（mHCC）等其他类型的癌症治疗。

总之，阿昔替尼作为一种靶向药物，主要通过抑制VEGFR家族的激酶活性，干扰肿瘤血供的形成与维持，并抑制肿瘤的生长和扩散。它的研究和临床应用表明，阿昔替尼具有广阔的应用前景，并有望成为肿瘤治疗中的重要药物之一。

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2023-06-21 18:29:26 更新

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者

  • 阿昔替尼基本信息

    阿昔替尼
    • 剂型：

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    阿昔替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

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    阿西替尼 Axitinib LuciAxi
    • 剂型：

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    • 厂家：

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