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摘要:替沃扎尼(Tivozanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于肾细胞癌的治疗。替沃扎尼合成路线的研究和发展为这一药物的生产提供了技术支持和保证,下面将介绍关于替沃扎尼合成路线的相关情况。
替沃扎尼(Tivozanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于肾细胞癌的治疗。替沃扎尼合成路线的研究和发展为这一药物的生产提供了技术支持和保证,下面将介绍关于替沃扎尼合成路线的相关情况。
替沃扎尼是由美国生物技术公司Aveo Pharmaceuticals研发的,该公司于2013年被苏黎世的Pharmidex收购。替沃扎尼是一种口服抗癌药物,通过抑制肿瘤血管生成来减小肿瘤的生长。它具有Merkel细胞癌、透明细胞癌等多种癌症类型的潜在治疗价值。
替沃扎尼合成路线的研究始于对该药物的活性和靶向机制的深入了解。通过对潜在的原料和中间体进行反应性和缩合试验,研究人员成功地建立了替沃扎尼的合成路线。该路线主要包括以下几个关键步骤。
首先,选择合适的起始原料作为替沃扎尼的骨架。这些原料通常是易得且价格相对低廉的化合物,如取代苯和氰基氨基甲酸酯。这些原料通过反应经过一系列转化得到具有需要的骨架结构。
其次,通过一系列重要的化学反应,进行酪氨酸激酶抑制剂的引入。这些反应包括选择性的N-烷基化、氧化、缩合等。这些步骤的选择和优化需要进行大量的实验和对反应速率、产量和纯度的综合考虑。
最后,通过进一步的结构修饰和精细调节,得到替沃扎尼的最终结构。这些步骤可能包括借助催化剂促进特定反应、利用不对称合成技术提高产物的对映选择性等。
替沃扎尼合成路线的设计和优化是一个复杂且困难的过程,需要充分考虑反应的稳定性、产率和纯度。同时,考虑到替沃扎尼是一种口服给药形式,在合成过程中还需要保证药物的可溶性和生物利用度。
替沃扎尼合成路线的研究和发展为其大规模生产提供了技术支持和保证。合成路线的优化和改进使得替沃扎尼更好地适应了临床应用的需求,进一步降低了生产成本,提高了药物的质量和产量。
随着替沃扎尼合成路线的不断改进,我们可以预见替沃扎尼在肾细胞癌等癌症治疗中的广泛应用。替沃扎尼作为一种创新的抗癌药物,将为世界范围内患有此类癌症的患者提供更好的治疗选择和希望。
胶囊剂
美国AVEO
经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌
胶囊剂
孟加拉珠峰制药
Tivozanib用于治疗晚期肾细胞癌(RCC;始于肾脏的癌症)
胶囊剂
孟加拉珠峰制药
治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌
胶囊
老挝卢修斯制药
适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者
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