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帕博西尼的理化性质

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摘要：帕博西尼（Palbociclib），通常被用来治疗乳腺癌的一种抗癌药物，属于CDK4/6（Cyclin-dependent kinase 4/6）抑制剂的一员。这种药物的理化性质使得它成为了乳腺癌治疗中一个重要的选择。

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2023-06-19 18:24:58 发布
  • 帕博西尼

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    治疗晚期转移性乳腺癌，显著延长中位无进展生存期

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帕博西尼（Palbociclib），通常被用来治疗乳腺癌的一种抗癌药物，属于CDK4/6（Cyclin-dependent kinase 4/6）抑制剂的一员。这种药物的理化性质使得它成为了乳腺癌治疗中一个重要的选择。

帕博西尼是一种微晶粉末，通常为白色或类似白色的固体。它具有良好的溶解性，可以在水中溶解。这使得它易于通过口服给药的方式使用。同时，帕博西尼也可以在体内通过静脉注射的方式进行给药，以加快药物的吸收和作用速度。

帕博西尼

帕博西尼具有较低的蛋白结合率，只有约85%的药物与蛋白结合。这意味着药物在血液中以游离形式存在，从而可以更轻松地进入细胞内部。帕博西尼的结构可以通过质谱法和核磁共振法进行鉴定。

帕博西尼的理化性质使得它能够抑制CDK4和CDK6这两种蛋白激酶的活性。这两种酶是一类关键的调控细胞周期的蛋白质，对于正常细胞的增殖和生长具有至关重要的作用。然而，在癌细胞中，这两种蛋白激酶的活性异常地升高，导致癌细胞快速增殖和扩散。

通过抑制CDK4和CDK6的活性，帕博西尼能够阻断癌细胞的增殖过程，使得癌细胞停留在细胞周期的G1期，无法进入后续的S期和M期。这样可以有效抑制癌细胞的增殖，从而达到抗癌的治疗效果。

帕博西尼的药代动力学性质表明，它在体内的消除半衰期为20-30小时，即药物的血浆浓度减半所需的时间。这意味着患者可以每天定时服药，从而维持一定的药物浓度在体内，以达到更好的治疗效果。帕博西尼主要通过肝脏的代谢途径进行消除，大部分以未代谢形式经过尿液和粪便排出体外。

正是由于帕博西尼在细胞周期调控中的作用机制以及其良好的药代动力学性质，使得它成为了乳腺癌治疗领域的一种重要药物。然而，值得注意的是，帕博西尼也有一定的副作用，如嗜睡、体力衰竭、恶心、呕吐等。因此，在使用帕博西尼的过程中，医生需要根据患者的具体情况进行监测和调整剂量。

总的来说，帕博西尼作为一种抗癌药物，具有良好的理化性质和药代动力学性质。它通过抑制CDK4和CDK6的活性，阻断癌细胞的增殖过程，从而发挥抗癌的作用。然而，在使用帕博西尼的过程中，患者和医生需要密切合作，监测药物疗效和副作用，以达到最佳的治疗效果。

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2023-06-19 18:24:58 更新

  • 帕博西尼基本信息

    帕博西尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度卢修斯

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      治疗晚期转移性乳腺癌，显著延长中位无进展生存期

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    帕博西尼 Palbociclib Parcini
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

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