他拉唑帕利药代动力学

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摘要：他拉唑帕利（Talazoparib）是一种新型的口服抗肿瘤药物，属于PARP抑制剂。PARP（聚合酶I）是DNA修复的重要酶，它的抑制可以导致肿瘤细胞死亡，对于治疗基因突变引起的乳腺癌具有重要的临床意义。在临床前研究中，他?

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2023-03-29 09:19:47 发布

他拉唑帕利（Talazoparib）是一种新型的口服抗肿瘤药物，属于PARP抑制剂。PARP（聚合酶I）是DNA修复的重要酶，它的抑制可以导致肿瘤细胞死亡，对于治疗基因突变引起的乳腺癌具有重要的临床意义。在临床前研究中，他拉唑帕利已经显示出良好的抗肿瘤活性和良好的安全性，被广泛研究作为治疗BRCA1/2基因突变相关良性肿瘤的药物。

药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程以及这些过程如何影响药物有效性和安全性的学科。药代动力学参数可以为合理的用药剂量和给药方案提供科学依据。他拉唑帕利的药代动力学主要涉及药物的吸收、分布和代谢，并且这几个方面对于药物的有效性和安全性都有很大的影响。

吸收：他拉唑帕利是一种口服药物，通过胃肠道吸收。他拉唑帕利在人体内的生物利用度高达45% ~ 67%，快速而完全地被吸收。约2小时达到最大血药浓度，时间-药物浓度曲线表明他拉唑帕利的口服吸收是线性的，剂量越高，血药浓度越高。他拉唑帕利的饭后服用不影响其生物利用度。

分布：他拉唑帕利在体内主要与血浆蛋白结合，结合率高达99%。他拉唑帕利不易穿过血-脑屏障和胎盘屏障，因此不会对中枢神经系统和婴儿产生影响。他拉唑帕利在体内的分布是比较广泛的，主要分布在肝脏、脾脏、肾脏等组织中。药物浓度在4-8小时后快速降低，达到稳态的时间大约为1-2周。

代谢：他拉唑帕利在体内主要通过肝脏代谢，主要的代谢途径是酯水解。他拉唑帕利的代谢产物是不活性的，但需要通过肾脏排泄。在体内，他拉唑帕利通过细胞色素P450代谢，主要是CYP3A4代谢酶参与他拉唑帕利的代谢过程，因此同时使用强CYP3A4抑制剂和他拉唑帕利会导致他拉唑帕利浓度的升高。

排泄：他拉唑帕利的排泄主要是经过肾脏，以及少量的经代谢后在粪便中排出。他拉唑帕利的药代动力学是线性的，药代动力学参数的变化较小，因此在临床上可以使用单一剂量的方案，通常不需要进行剂量调整。

综合而言，他拉唑帕利是一种新型抗乳腺癌药物，药代动力学研究可以为临床用药提供依据。他拉唑帕利的生物利用度高、分布广泛，并且在体内代谢产物为不活性的状态，对肝脏、肾脏等主要组织的处理能力强，安全性较高。同时需要注意的是，同时使用强CYP3A4抑制剂会导致药物浓度升高，因此需要小心选择联合用药方案。了解他拉唑帕利的药代动力学参数可以为医生提供科学、有效的治疗指导，让患者获得最好的治疗效果。

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2023-03-29 09:19:47 更新

他拉唑帕利基本信息
他拉唑帕利
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  美国辉瑞
- 适应症：
  PARP抑制剂，用于乳腺癌，早期病理可完全缓解
他拉唑帕尼基本信息
他拉唑帕尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗
他拉唑帕尼基本信息
他拉唑帕尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝磨丁元素制药
- 适应症：
  用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗