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托法替尼：是否真正意义上的靶向药？

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：托法替尼 (Tofacitinib)是一种用于治疗中重度成人类风湿性关节炎、类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的口服药物。它具有通过抑制Janus激酶(JAK)通路来调理免疫系统的作用，因此，被称为是一种靶向药。

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2023-06-17 08:18:08 发布
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托法替尼 (Tofacitinib)是一种用于治疗中重度成人类风湿性关节炎、类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的口服药物。它具有通过抑制Janus激酶(JAK)通路来调理免疫系统的作用，因此，被称为是一种靶向药。

托法替尼

然而，人们始终在质疑，托法替尼是否真的是一个真正的靶向药。对于一个药物来说，被称为靶向药需要满足一定的标准，而这些标准并不都被托法替尼完全满足。

首先，一个真正的靶向药需要有特异性。也就是说，它只能结合到特定的分子或细胞表面受体，而不会对其他受体或分子产生影响。但是，托法替尼并非只影响JAK途径，它还在一定程度上影响其他途径甚至其他方面的人体细胞。当托法替尼进入体内时，它可以对肾上腺素和去甲肾上腺素进行抑制，可能会导致睡眠障碍和心悸等不适。

其次，一个真正的靶向药需要在疾病治疗过程中表现出极高的特异性和选择性，而托法替尼在体内对不同JAK同构体的选择性却非常低。JAK同构体及其下游信号通路对免疫系统及许多特定的生理活跃性都极为重要。因此，托法替尼长时间使用而滥修并且长期使用可能会对身体产生副作用。

除此之外，托法替尼作为一种口服药物还存在着稳定性和生物利用度不高的问题。药物在肝脏中代谢的速度过快，会导致药效的减弱。所以，如何提高托法替尼的生物利用度是未来需要进一步努力的研究方向。

尽管人们对于托法替尼是否真正意义上的靶向药存在疑虑，但是相对于其他治疗风湿性疾病的药物，托法替尼仍然是一种有独特优势的药物。它的出现确实为广大患者带来了疼痛病症减缓，以及生活质量的提升。后续若继续加强托法替尼的临床应用及科学研究，相信会让它成为治疗肿瘤、自身免疫类疾病等领域的重要药物。

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2023-06-17 08:18:08 更新

  • 托法替尼基本信息

    托法替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      用于自身免疫性疾病，提高类风湿性关节炎缓解率

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