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乐伐替尼合成及其作用机制简介

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：乐伐替尼是一种口服的、小分子的内皮生长因子受体(VEGFR)和纤维连接蛋白受体(FGFR)的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已经被FDA批准用于治疗全球范围内的甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。本篇文章将介绍乐伐替尼的合成方法及其作用机制。

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2023-06-16 13:33:21 发布
  • 乐伐替尼

    乐伐替尼

    口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存

    孟加拉珠峰制药

  • 乐伐替尼 Lenvatinib LuciLenva

    乐伐替尼 Lenvatinib LuciLenva

    适用于治疗分化型甲状腺癌(DTC)、肾细胞癌(RCC)和肝细胞癌(HCC)患者。

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乐伐替尼是一种口服的、小分子的内皮生长因子受体(VEGFR)和纤维连接蛋白受体(FGFR)的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已经被FDA批准用于治疗全球范围内的甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌。本篇文章将介绍乐伐替尼的合成方法及其作用机制。

乐伐替尼

乐伐替尼的合成

乐伐替尼的合成路线主要分为以下几个步骤：

第一步：合成稳定分子的仲胺类物质。以4-氰基-2-氯苯为起始原料，经过亲核取代反应、脱水反应、氨解等步骤，得到4-甲基-5-氨基-2-氰基-6-氯吡啶。

第二步：合成活性分子的酮化物。在异丙基硫脲和碘化氢催化下，4-甲基-5-氨基-2-氰基-6-氯吡啶与苯甲酰水杨酸酯发生酯化反应，得到4-甲基-5-氨基-2-乙酰氧基-6-氯吡啶。

第三步：进行有机合成，将活性分子转化成目标小分子。4-甲基-5-氨基-2-乙酰氧基-6-氯吡啶与氯丙酮反应后，通过环化反应制备出了乐伐替尼。

乐伐替尼的作用机制

乐伐替尼通过靶向多种受体激酶抑制肿瘤的生长和转移。其中，其主要作用机制如下：

靶向多种受体激酶。乐伐替尼可以同时作用于各种受体激酶，如VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-α、RET、KIT等。因此，它既可以抑制癌症细胞的生长和侵袭，也可以防止形成新的血管。

诱导肿瘤细胞凋亡。乐伐替尼可以通过抑制放射性合成物，伽马谷氨酸合成酶、肝细胞生长因子和糖蛋白1表达的肿瘤细胞凋亡。

降低治疗耐药风险。在多个疗程中，从乐伐替尼中选择治疗方式可以降低治疗的耐药风险。这种药物对于既往经历了口腔化学药物的患者非常有益，因此可作为替代性治疗药物考虑。

总的来说，乐伐替尼在一定程度上可以避免抑制肿瘤细胞的同时影响对健康细胞的正常生长和代谢。虽然它现在只在治疗三种癌症中得到应用，但未来有望在癌症治疗的研究和开发中发挥更大的作用。

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2023-06-16 13:33:21 更新

  • 乐伐替尼基本信息

    乐伐替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

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      口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存

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    乐伐替尼 Lenvatinib LuciLenva
    • 剂型：

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    • 适应症：

      适用于治疗分化型甲状腺癌(DTC)、肾细胞癌(RCC)和肝细胞癌(HCC)患者。

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