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沙芬酰胺的制备方法及应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:沙芬酰胺(Safinamide)是一种新型的抗帕金森病药物,它有着独特的化学结构和药理学作用机制。该药物的合成路线涉及多步反应,其中最为重要的步骤是利用Schiff碱的化学反应。本文将介绍沙芬酰胺的合成方法及应用。

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2023-06-16 13:17:31 发布

沙芬酰胺(Safinamide)是一种新型的抗帕金森病药物,它有着独特的化学结构和药理学作用机制。该药物的合成路线涉及多步反应,其中最为重要的步骤是利用Schiff碱的化学反应。本文将介绍沙芬酰胺的合成方法及应用。

合成方法

沙芬酰胺

1. 1-甲基-1,2,3,4-四氢-2-苯并吡啶的制备

首先需要合成1-甲基-1,2,3,4-四氢-2-苯并吡啶,这也是合成沙芬酰胺的前体。其制备方法如下:

首先在1,2,3,4-四氢-2-苯并吡啶中加入乙硫氨酸和还原剂,加热24小时后加入硫酸,然后蒸馏收集产物。最后通过碱处理获得目标产物1-甲基-1,2,3,4-四氢-2-苯并吡啶。

2. Schiff碱的制备

在甲醛和1-甲基-1,2,3,4-四氢-2-苯并吡啶的反应中,得到产物Schiff碱。该反应是以甲醛为主体的求环反应,生成的Schiff碱是沙芬酰胺合成过程中的重要中间体。

3. 沙芬酰胺的制备

最后一步是通过Schiff碱的还原反应制得沙芬酰胺。在该反应中,Schiff碱与氢氧化钠并用于还原,生成的沙芬酰胺是该合成路线的最终产物。

应用

沙芬酰胺是一种MAO-B选择性抑制剂,可抑制帕金森病症状的进一步发展。该药物具有保护神经细胞和神经元功能的作用,并且可以增强多巴胺系统的释放。同时,它还可以减轻帕金森病患者的非运动症状,例如认知障碍和抑郁症状等。

此外,沙芬酰胺在临床上已经得到了广泛的应用。该药物既可以用作单一疗法,也可以与其他帕金森病药物联合使用。由于其MAO-B选择性抑制剂的作用,因此该药物可以降低与传统帕金森病药物联用时的副作用风险。

总结

沙芬酰胺是一种独特的帕金森病药物,其合成路线涉及多步反应,其中最为重要的步骤是制备Schiff碱和Schiff碱的还原反应。该药物的应用非常广泛,既可以用于单一疗法,也可以与其他帕金森病药物联合使用,具有很高的疗效。

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2023-06-16 13:17:31 更新
  • 沙芬酰胺基本信息

    沙芬酰胺
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      意大利赞邦

    • 适应症:

      用于帕金森,无运动障碍缓解时间延长0.96小时

  • 沙芬酰胺基本信息

    沙芬酰胺
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度Sun

    • 适应症:

      用于帕金森,无运动障碍缓解时间延长0.96小时

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