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摘要:帕博西尼是一种CDK4/6抑制剂,用于治疗乳腺癌。它是一种新型的靶向药物,可以有效抑制CDK4/6,促进细胞周期进入G0期,从而抑制肿瘤细胞增殖。帕博西尼的合成工艺研究对于制备高纯度、高效率的药物具有重要意义。 帕
帕博西尼是一种CDK4/6抑制剂,用于治疗乳腺癌。它是一种新型的靶向药物,可以有效抑制CDK4/6,促进细胞周期进入G0期,从而抑制肿瘤细胞增殖。帕博西尼的合成工艺研究对于制备高纯度、高效率的药物具有重要意义。
帕博西尼的合成起点是3-(2-氯乙基)-1-(连五花)-1H-吡唑-2-基甲酸酯。首先,先要对酯基进行羰基化反应,以得到相应的酸,即3-(2-氯乙基)-1-(连五花)-1H-吡唑-2-甲酸。其次,通过酰肼化反应,将其转化为3-(2-氯乙基)-1-(连五花)-1H-吡咯-2-酮。
然后,将3-(2-氯乙基)-1-(连五花)-1H-吡咯-2-酮与4-甲基-4-[4-(尿氧基)苯基]-1-丁醇反应,经过苯基亲核加成、罗茨反应,可以得到中间体4-甲基-4-[4-(尿氧基)苯基]-1-丁酮-3-[2-(3-(2-氯-1-吡咯基)-1H-吡咯-2-基)乙酰氨基]-1-丁醇。
最后,通过酰肼化反应、磷酸化反应以及氢氧化反应,可以得到帕博西尼,即4-甲基-4-[4-(尿氧基)苯基]-1-丁酮-3-[2-(3-(1-异丙氨基)-1-(4-甲基-1-丁酰氨基)-4-(尿氧基)苯基)-1H-吡咯-2-基]-1-丁醇。
帕博西尼的合成过程中,需要反应条件的控制和中间体的纯化,以得到高纯度、高效率的药物。此外,还需要对副反应和不协调反应进行研究和控制,以确保合成工艺的稳定性和可靠性。帕博西尼的合成工艺研究为制备高品质的药物提供了重要的参考和指导,有利于药物的研发和生产工作。它的研究成果将会广泛应用于药物化学和生物医学领域,促进医学科学的发展和进步。
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