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摘要:帕博西尼是一种口服抗肿瘤药物,是一种靶向治疗药物,可抑制细胞周期调节蛋白激酶CDK4/6的活性,从而阻止细胞进入分裂阶段,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。下面我们来看看帕博西尼的理化性质。 帕博西尼的化学名为6-ac
帕博西尼是一种口服抗肿瘤药物,是一种靶向治疗药物,可抑制细胞周期调节蛋白激酶CDK4/6的活性,从而阻止细胞进入分裂阶段,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。下面我们来看看帕博西尼的理化性质。
帕博西尼的化学名为6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,其分子式为C24H29N7O2,相对分子质量为447.54。
帕博西尼为白色或类白色结晶固体,水溶性较差,无明显气味,稳定性较高,熔点为140°C-145°C。帕博西尼可在不同的溶剂中溶解,但其溶解度受到PH值的影响,其在碱性条件下溶解度较高,而在酸性条件下溶解度较低。
帕博西尼可以通过不同的方法合成,例如:1)首先通过反应制备出N-丙酰基-2-氨基-5-甲基吡啶,然后将其与吡啶-2-胺进行缩合反应得到N-丙酰基-2-(5-吡啶-2-基氨基)吡啶,最后将其与2-(2,4-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ylamino)-2-oxoethyl环戊基甲酸酯反应即可合成帕博西尼;2)首先通过反应制备出N-丙酰基-2-氨基-5-甲基吡啶,然后将其与2-(2,4-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ylamino)-2-oxoethyl环戊基甲酸酯反应得到帕博西尼。
帕博西尼的药理学性质主要表现为其对肿瘤细胞的抑制作用。帕博西尼是一种CDK4/6选择性抑制剂,可抑制复合物CDK4/6和cyclin D的活性,进而抑制细胞周期G1/S阶段的进入,阻止细胞分裂和增殖。因此,帕博西尼可用于治疗ER+/HER2-高危晚期乳腺癌患者,可与内分泌药物联合使用,提高治疗响应率。
总之,帕博西尼作为一种新型的口服抗癌药物,具有分子结构稳定、化学性质良好、药理作用明确明显等特点。随着帕博西尼的不断发展和应用,相信它将会有更广泛的应用前景,并使得临床治疗癌症的效果得到进一步提高。
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