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吉列替尼化学名称及其药理作用解析

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:吉列替尼(gilteritinib)是一种新型、高选择性的FLT3泛素化酶抑制剂,常用于治疗白血病等恶性肿瘤。该药物的药理作用主要是通过抑制FLT3受体的活性,进而抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡。

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2023-06-15 17:52:51 发布


吉列替尼(gilteritinib)是一种新型、高选择性的FLT3泛素化酶抑制剂,常用于治疗白血病等恶性肿瘤。该药物的药理作用主要是通过抑制FLT3受体的活性,进而抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡。

吉列替尼

吉列替尼作为一种新型药物,其化学名称为3-[(1-cyano-1-methylethoxy)(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino]-N-(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzamide,分子式为C29H22F3N7O2S,分子量为553.59。这一名称虽然有些长,但是对于制药企业或者生物领域的研究者而言,则是非常重要的标识符号,用来表示这种药物的化学结构、分子组成等方面的重要信息。

吉列替尼的药理作用是通过作用于白血病细胞(Fms-like tyrosine kinase-3 receptor,FLT3),抑制FLT3酪氨酸激酶活性的增强,从而发挥抗肿瘤的作用。Tumor protein p53 (TP53)是一种细胞凋亡和抗癌的蛋白质,与吉列替尼的作用机制有关系。FLT3正常的靶向表达,常见于增殖的血液和造血前体细胞系中,这些也是白血病的主要来源。FLT3基因编码富含酪氨酸激酶的表达的膜受体,是一种明显的肿瘤驱动因素,其结构异常与白血病和其他恶性肿瘤的发生有关。FLT3抑制剂化学物质吉列替尼可以靶向FLT3酪氨酸激酶,从而促进肿瘤细胞凋亡。吉列替尼在临床上用于治疗大多数FLT3正白血病和其他成人恶性淋巴瘤。

吉列替尼的临床治疗效果非常显著,因此也备受关注。随着研究的不断深入,相信其治疗效果会得到更多的发掘,为恶性肿瘤治疗提供更多选择。

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2023-06-15 17:52:51 更新
  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      英国阿斯利康

    • 适应症:

      新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝东盟制药

    • 适应症:

      新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      日本安斯泰来

    • 适应症:

      用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

  • 吉列替尼基本信息

    吉列替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝大熊制药

    • 适应症:

      用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

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