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哌柏西利说明书：重塑乳腺癌治疗现状

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：哌柏西利（palbociclib）是一种口服小分子靶向药物，能够选择性地抑制细胞周期G1期的CDK4/6激酶，在乳腺癌治疗中已有广泛应用。该药物的作用机制、用法用量、副作用等内容将在以下各个方面进行详细说明。

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2023-06-15 15:09:42 发布
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哌柏西利（palbociclib）是一种口服小分子靶向药物，能够选择性地抑制细胞周期G1期的CDK4/6激酶，在乳腺癌治疗中已有广泛应用。该药物的作用机制、用法用量、副作用等内容将在以下各个方面进行详细说明。

哌柏西利

作用机制：

哌柏西利是一种具有选择性的CDK4/6抑制剂。在癌细胞中，当细胞周期驱动机制（CDK4/6、D型cyclin）异常激活时，会导致癌细胞绕过自然限制点，无法进行有限次数的有序复制，改变基因表达谱，促进细胞增殖，并且阻断PKR激活信号通路。

哌柏西利可以转化为活性代谢物并抑制CDK4/6激酶相互作用，从而阻断肿瘤细胞的增殖，还能减抑骨髓前体细胞和造血干细胞的增殖。

用法用量：

哌柏西利是以口服药片的形式给药。一般情况下，成人每日一次口服125mg，连续服用21天，并在7天之内进行停药，组成为一个疗程。因人而异，具体用药方案应咨询医生。

哌柏西利与芳烃类的抑制剂（如阿利替尼、格列卫）的使用需要调整剂量。

注意事项：

使用哌柏西利治疗前应注意以下事项：

1、哌柏西利对妊娠期及母乳期女性均有危险，禁忌孕妇和哺乳期妇女使用；

2、哌柏西利在医生指导下，与全身化疗药物如氟尿嘧啶、环磷酰胺、柔和醇、紫杉醇等联合使用可以获得更好的治疗效果；

3、哌柏西利可能影响机动车或使用机器的能力。

副作用：

哌柏西利治疗中可能出现的副作用，包括：

1、恶心、呕吐、无力感、脱发、腹泻等轻度不适；

2、骨髓抑制：贫血、血小板减少、粒细胞减少等。

3、长期使用可能出现肝功能异常、心律失常等严重副作用，需密切注意。

结语：

哌柏西利已在乳腺癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌等多个疾病的治疗中发挥着重要作用。对于一些基因表达发生改变的肿瘤患者，哌柏西利的疗效显著。患者在注重治疗的同时也应关注治疗的风险与副作用，每个人的身体和疾病不同，最好咨询医生或药师的专业建议。

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2023-06-15 15:09:42 更新

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