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摘要:依维莫司是一种口服免疫抑制剂,用于防止器官移植排异反应。它通过抑制T细胞增殖来减少因排异反应而导致的器官损伤,从而确保移植器官的存活。
依维莫司是一种口服免疫抑制剂,用于防止器官移植排异反应。它通过抑制T细胞增殖来减少因排异反应而导致的器官损伤,从而确保移植器官的存活。
依维莫司是一种mTOR抑制剂,即通过抑制mTOR信号通路来发挥作用的药物。mTOR是一种蛋白质亮链激酶,它在人体内参与调节细胞周期进程和活化免疫细胞等生物学过程,而在器官移植排异反应中,mTOR信号通路的激活将刺激T细胞增殖。
依维莫司能够阻止这些激活信号,切断移植物和宿主T细胞的接触,从而减少移植物受到免疫反应的损伤。此外,依维莫司还可直接抑制移植物的内皮细胞增殖,降低丙氨酸转移酶和支链氨基酸转移酶等的谷草转氨酶,从而减少排异反应发生的风险。
依维莫司口服后明显分布于全身各部位的肝、肾、脾、胃、胰腺和肠道,特别是在肝脏中的稳态浓度高,且不受食物影响。药物可以在体内形成活性代谢物,如羟基依维莫司和CN依维莫司,在肝脏的CYP3A4下代谢。依维莫司的剂量需要在患者的体重、年龄和肝肾功能等因素的基础上进行动态调整和监测。
依维莫司可以用于治疗不同器官的移植排异反应和淋巴瘤,包括肾脏、肝脏、心脏、肺和胰岛移植术后的抗排异治疗。近年来,依维莫司的临床应用已经扩展到了脑瘤、乳腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤的治疗中,取得了较好的疗效。
总之,依维莫司是一种高效的免疫抑制剂,可有效控制移植排异反应和一些恶性肿瘤的治疗,但它也有一些副作用,如感染、口腔溃疡、皮肤炎症等,因此,必须在医生的指导下使用。
片剂
瑞士诺华制药
晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
片剂
印度Glenmark
晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
片剂
印度cipla
晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
片剂
瑞士诺华制药
主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应
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