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拉帕替尼与吡咯替尼有何区别？——比较两种口服肿瘤治疗药物的优缺点

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：拉帕替尼（lapatinib）和吡咯替尼（pazopanib）都是一些高度有效的口服肿瘤治疗药物。它们都是针对癌细胞所涉及的酪氨酸激酶的药物。然而，这两种药物在药理学和效应方面有所不同。

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2023-06-15 14:10:47 发布
  • 拉帕替尼

    拉帕替尼

    一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。

    英国葛兰素史克

  • 拉帕替尼

    拉帕替尼

    一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。

    孟加拉耀品国际

拉帕替尼（lapatinib）和吡咯替尼（pazopanib）都是一些高度有效的口服肿瘤治疗药物。它们都是针对癌细胞所涉及的酪氨酸激酶的药物。然而，这两种药物在药理学和效应方面有所不同。

药理学特点

拉帕替尼

拉帕替尼是一种针对HER2和EGFR受体的小分子激酶抑制剂，这些受体得到阻断以阻止癌细胞的生长。它们通过与ATP竞争结合，使其水解减小，从而减少酪氨酸激酶的活性。

吡咯替尼是一种针对VEGFR、PDGFR和c-KIT受体的酪氨酸激酶抑制剂。这些受体通过调节新生血管的生长和分裂，对肿瘤细胞的生长和转移有重要作用。吡咯替尼可通过抑制这些受体而减少血管内皮生长因子的信号传导，从而减缓癌细胞的生长和扩散。

功效表现

拉帕替尼主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，前期一线治疗中可与常规化疗联合应用：比如DM1（一种书名为Kadcyla，包含拉帕替尼和三甲基联氨，可以在HER2阳性乳腺癌和胃癌患者中使用）和氟尿嘧啶（制剂名 Xeloda）。此外，它也可用于治疗年轻患者的HER2阳性早期乳腺癌。

吡咯替尼则主要用于治疗肾癌和某些类型的软组织肉瘤。多项临床试验已经证实了吡咯替尼治疗肾细胞癌的疗效和安全性。该药物还可以与免疫疗法联合使用，如PD-1及其配体抑制剂或CTLA-4抑制剂。

药物安全性

拉帕替尼具有较为明显的副作用，如腹泻和皮疹等。此外，它可能会影响心脏功能，增加QT间期，因而需要定期心电图监测。

吡咯替尼的主要不良反应包括失眠、高血压和腹泻。与拉帕替尼相比，吡咯替尼对心脏的不良影响并不明显，但它可能会导致白细胞减少和手足综合症。

结论

综上所述，拉帕替尼与吡咯替尼在药理学和临床治疗方面都有很大不同。它们各自的治疗临床范围和副作用也有所不同。对于正处于恶性肿瘤治疗中的患者，选择相应的药物应该根据瘤型、病情及患者身体状况来综合决定。

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2023-06-15 14:10:47 更新

  • 拉帕替尼基本信息

    拉帕替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      英国葛兰素史克

    • 适应症：

      一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。

  • 拉帕替尼基本信息

    拉帕替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

    • 适应症：

      一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。

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