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沙芬酰胺：探索其在体内的药效

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：沙芬酰胺（Safinamide）是一种针对帕金森病的口服治疗药物。作为一种单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，沙芬酰胺在帕金森病的治疗中具有重要的作用。本文将介绍沙芬酰胺在体内的药效。

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2023-06-15 12:05:06 发布
  • 沙芬酰胺

    沙芬酰胺

    用于帕金森，无运动障碍缓解时间延长0.96小时

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    沙芬酰胺

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沙芬酰胺（Safinamide）是一种针对帕金森病的口服治疗药物。作为一种单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，沙芬酰胺在帕金森病的治疗中具有重要的作用。本文将介绍沙芬酰胺在体内的药效。

沙芬酰胺的药理机制

沙芬酰胺

沙芬酰胺是一种非选择性MAO-B抑制剂，它的主要作用是阻止多巴胺经MAO-B酶分解的过程，从而使多巴胺在神经元之间的传输增加。此外，沙芬酰胺还具有钠通道抑制和钙通道阻滞作用，这些作用有助于减少神经元之间的兴奋性和保护神经元免受损伤。

沙芬酰胺的药代动力学特征

沙芬酰胺口服后快速吸收，峰值血药浓度在大约2小时内达到。随着剂量的增加，血药浓度呈线性增加。沙芬酰胺与血液蛋白的结合率为~95％。由于沙芬酰胺在肝脏中代谢的无机酸，因此在肝功能障碍患者中需要调整剂量。沙芬酰胺的代谢物主要通过肝脏和肠道排泄体外。

沙芬酰胺的安全性和耐受性

作为一种MAO-B抑制剂，沙芬酰胺的主要不良反应包括头痛、失眠、恶心和抑制多巴胺的代谢导致的血压升高等。此外，沙芬酰胺还可能引起失眠、头晕、口干和关节疼痛等症状。

沙芬酰胺的临床应用

沙芬酰胺是一种新型的帕金森病治疗药物，由于其具有MAO-B抑制和保护神经元作用，因此被认为是一种理想的帕金森病治疗药物。研究显示，沙芬酰胺与其他帕金森病药物如利韦拉西特（Levodopa）或多巴胺拮抗剂（Dopamine agonist）联合使用可以有效地改善症状，并延长早期帕金森病患者的无进展期。

总结

沙芬酰胺是一种新型的帕金森病治疗药物，其主要药理作用是抑制MAO-B酶，从而增加多巴胺在神经元之间的传输。沙芬酰胺的安全性和耐受性仍需进一步研究，但它已被广泛用于帕金森病的治疗中。

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2023-06-15 12:05:06 更新

  • 沙芬酰胺基本信息

    沙芬酰胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      意大利赞邦

    • 适应症：

      用于帕金森，无运动障碍缓解时间延长0.96小时

  • 沙芬酰胺基本信息

    沙芬酰胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Sun

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      用于帕金森，无运动障碍缓解时间延长0.96小时

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