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卡博替尼：靶向多路信号通路的全新治疗药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：卡博替尼：靶向多路信号通路的全新治疗药物

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2023-06-15 12:00:05 发布
  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

    孟加拉耀品国际

  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

    老挝东盟制药

  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

    美国Exelixis

  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

    孟加拉碧康制药

  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

    孟加拉珠峰制药

卡博替尼：靶向多路信号通路的全新治疗药物

卡博替尼是一种口服的小分子靶向治疗药物，能够同时抑制多条关键的信号通路，对多种肿瘤类型有重要的治疗作用。目前已经被FDA批准用于治疗成人肾细胞癌、甲状腺癌以及肝细胞癌等多种恶性肿瘤。

卡博替尼

卡博替尼的靶向作用有哪些？

卡博替尼的靶向作用主要集中在多个信号通路上，包括VEGFR、MET、AXL、RET等多种靶标。其中，VEGFR（血管内皮生长因子受体）是卡博替尼最主要的作用靶点之一，它可以通过抑制VEGFR-2和VEGFR-3的激活，抑制肿瘤内新血管生成，从而抑制肿瘤的生长和转移。

此外，卡博替尼还能够抑制MET（肝细胞生长因子受体）和AXL（轴向糖蛋白受体），这两个受体在肿瘤的生长、浸润和转移中都起着重要的作用。RET（转录激活因子受体）的突变已经被证明是多种恶性肿瘤的重要驱动因素，卡博替尼能够抑制RET的激活，从而达到治疗作用。

卡博替尼的药理学特点是什么？

卡博替尼在体内的药理学特点是比较复杂的，它的药代动力学主要表现为非线性特征。卡博替尼下降的清除率可能会导致药物在体内的浓度达到峰值和维持时间的增加，因此需要在给药剂量上进行严格调控，以避免药剂量过高引起的不良反应。

此外，卡博替尼在药物代谢途径上也表现出一定的多样性，主要通过CYP3A4、CYP2C8等多种酶体系代谢。但是，由于卡博替尼同时抑制了CYP3A4和CYP2C8，因此会干扰其他药物的代谢，增加药物相互作用的可能性。

卡博替尼的治疗作用和不良反应有哪些？

卡博替尼是一种靶向治疗药物，相比于传统化疗药物，它在治疗恶性肿瘤时主要作用于肿瘤细胞内的信号调控通路，从而可以减少对正常细胞的损害。

目前，卡博替尼已被应用于临床治疗多种恶性肿瘤，并且展现出了较好的治疗效果。但是，在应用过程中，也存在一些常见的不良反应，包括疲劳、腹泻、口干以及高血压等，这些不良反应严重程度与给药剂量和药物代谢有关。

总体而言，卡博替尼是一种非常有前景的肿瘤治疗药物，能够通过多种信号通路的靶向作用，有效地抑制肿瘤的生长和转移。未来的研究将进一步探究其药理学特点与治疗机制，为临床应用提供更为可靠的理论基础和实践指导。

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2023-06-15 12:00:05 更新

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

    • 适应症：

      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国Exelixis

    • 适应症：

      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

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