图卡替尼：新型药物促进HER2阳性乳腺癌治疗的突破

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：近年来，随着生物技术的迅猛发展，HER2阳性乳腺癌治疗出现了重大突破——图卡替尼（Tucatinib）这一新型药物的问世，为HER2阳性乳腺癌的治疗方式扩展了更多的选择。本文将从图卡替尼介绍、化学结构、作用机制三个方面，为读者详解图卡替尼如何帮助HER2阳性乳腺癌患者的治疗。

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2023-06-15 11:48:09 发布

近年来，随着生物技术的迅猛发展，HER2阳性乳腺癌治疗出现了重大突破——图卡替尼（Tucatinib）这一新型药物的问世，为HER2阳性乳腺癌的治疗方式扩展了更多的选择。本文将从图卡替尼介绍、化学结构、作用机制三个方面，为读者详解图卡替尼如何帮助HER2阳性乳腺癌患者的治疗。

一、图卡替尼介绍

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国西雅图基因治疗公司（Seattle Genetics）研发。它是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的新型选择性酪氨酸激酶抑制剂，于2019年4月获得FDA批准上市。

二、化学结构

图卡替尼的分子式为C26H24F3N7O2S，分子量为576.567g/mol。其化学名称是5-chloro-N4-(2-(dimethylamino)ethyl)-N2-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine 2-hydroxyethanesulfonate。

三、作用机制

图卡替尼的主要作用机制是通过抑制HER2激酶的活性来阻止癌细胞生长。HER2阳性乳腺癌是指由HER2基因异常所引起的乳腺癌，该类型的乳腺癌持续从乳腺上皮细胞中产生HER2蛋白，HER2蛋白激活后再信号转导途径中会引发细胞的增殖和生长。HER2是ERBB基因家族的一员，包含与其共同作用的另外三种受体分子，分别是EGFR、ERBB3和ERBB4。小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是一类能够通过靶向对肿瘤细胞上某种酪氨酸激酶的抑制，从而阻止它对其他蛋白激酶的磷酸化的药物。这些药物的使用可以有效抑制肿瘤生长，并减少与之相关的细胞增殖和转移。在HER2阳性乳腺癌治疗中，图卡替尼通过对HER2的抑制，能够有效地抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长和转移，避免其对其他正常细胞的影响。

图卡替尼的临床试验证实，与仅靶向HER2受体的抗体疗法（如三重阴性乳腺癌治疗中的赫赛汀）相比，联合使用图卡替尼和赫赛汀，可以显著帮助HER2阳性乳腺癌患者降低复发和死亡的风险，在治疗中展现出明显的生存优势。

总的来说，图卡替尼这一新型药物的出现，为乳腺癌领域的治疗方式带来了更多的可能性，让HER2阳性乳腺癌患者有更好的机会与疾病做斗争，是一次突破性的进展。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-15 11:48:09 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌