图卡替尼（Tucatinib）在乳腺癌治疗中的应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：随着人们对乳腺癌生物学的深入研究，研究人员针对HER2阳性晚期乳腺癌的治疗手段也不断更新，图卡替尼（Tucatinib）是近年来新上市的一种针对HER2阳性的口服小分子靶向药物，被FDA于今年一月批准上市。

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2023-06-15 10:19:41 发布

随着人们对乳腺癌生物学的深入研究，研究人员针对HER2阳性晚期乳腺癌的治疗手段也不断更新，图卡替尼（Tucatinib）是近年来新上市的一种针对HER2阳性的口服小分子靶向药物，被FDA于今年一月批准上市。

HER2阳性乳腺癌占乳腺癌总数的20~25%，是乳腺癌最恶性的亚型之一，每年仍然有大量患者丧失生命。图卡替尼的研制针对HER2阳性乳腺癌的生长因子信号通路，抑制HER2阳性癌细胞的生长，具有显著的抗癌作用。

目前FDA批准使用图卡替尼的指标包括：晚期HER2阳性乳腺癌的一线治疗（联合赫赛汀、多西他赛）、转移性HER2阳性乳腺癌的治疗（联合三种抗癌药物：赫赛汀、金古霉素、卡铂）以及转移性HER2阳性乳腺癌的脑转移治疗。

在一线治疗中，图卡替尼可以提高疗效，改善预后，这一发现主要归功于在HER2阳性转移乳腺癌患者中进行的HER2CLIMB试验，这是一个随机、双盲、安慰剂对照、III期试验，用图卡替尼、赫赛汀、多西他赛的联合治疗与安慰剂、赫赛汀和多西他赛的联合治疗进行对照。结果表明，使用图卡替尼治疗的患者中位生存期增加了5.5个月（18.1个月vs12.6个月），相对风险下降31％。

在乳腺癌患者中，脑转移是一种常见的严重并发症，使患者预后大幅下降。由于图卡替尼可通过血脑屏障，具有良好的对脑转移HER2阳性乳腺癌的治疗效果。HER2CLIMB的子研究结果显示，使用图卡替尼治疗的脑转移患者的无进展生存期比使用安慰剂的患者明显延长了，为7.6个月与4.3个月。

值得一提的是，图卡替尼治疗一般耐受性较好，且不会加重HER2阳性乳腺癌的心脏毒性。但需要注意的是，由于目前的临床资料有限，对于图卡替尼的药物相互作用尚不清楚，应慎重选择。

综上所述，图卡替尼是一种具有重要临床意义的口服小分子靶向药物，在HER2阳性乳腺癌的治疗中展现出显著的抗癌作用，有望为乳腺癌患者带来更好的临床效果。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-15 10:19:41 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌