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蒂沃扎尼合成：一种新型的抗癌靶向治疗药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：近年来，新型抗癌靶向疗法成为临床治疗肿瘤的重要手段。而蒂沃扎尼(Tivozanib)作为一种新型的抗癌靶向治疗药物，备受关注。

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2023-06-14 13:26:28 发布


近年来，新型抗癌靶向疗法成为临床治疗肿瘤的重要手段。而蒂沃扎尼(Tivozanib)作为一种新型的抗癌靶向治疗药物，备受关注。

蒂沃扎尼

蒂沃扎尼是一种高度选择性的抑制血管内皮生长因子受体1、2、3(VEGFR-1、2、3)的药物。VEGFR是一种负责在肿瘤血管内生成新血管的蛋白质。VEGFR进行干扰后，肿瘤细胞的血供得以被限制，从而加速肿瘤细胞的死亡。

蒂沃扎尼相对于其他的VEGFR抑制剂有几个优点。首先，蒂沃扎尼有较低的心血管不良反应，并可以持续使用，有效缓解患者的肿瘤症状。其次，尽管在治疗之初疗效不如苏替尼(sunitinib)，然而在长达18个月的随访期内， 用蒂沃扎尼治疗的患者的总生存率优于用苏替尼治疗的患者。

但是，蒂沃扎尼相对于其他VEGFR抑制剂也有其局限性。蒂沃扎尼在治疗结束后，疗效不能持续。这意味着，患者需要进行后续的治疗来保持疗效，或者换用其他的抗癌药物。

关于蒂沃扎尼的合成，人们在过去几十年中一直在研究。蒂沃扎尼的制备通常使用叠氮法或[2+2+2]偶联反应。在这些方法中，长时间的反应时间和多步骤的制备过程是制约蒂沃扎尼的工业化生产的主要技术瓶颈。

近年来，许多研究人员利用新型的合成方法，这些新方法可以不断优化蒂沃扎尼的合成。例如，通过固相合成方法，可以在更短的时间内制得纯度更高的蒂沃扎尼。其他一些方法则可以更有效地控制蒂沃扎尼的反应条件，以便让药物的合成更加高效。

总之，蒂沃扎尼是一种全新的抗肿瘤药物，具有高效且选择性佳的治疗效果。尽管蒂沃扎尼在治疗结束后疗效不能长期保持，但是相对于其他VEGFR抑制剂却有更低的不良反应。而在药物生产方面，通过新型的合成方法，可以提高药物的制备效率和纯度，为蒂沃扎尼的商业化生产提供了坚实的技术保障。

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2023-06-14 13:26:28 更新

  • 蒂沃扎尼基本信息

    蒂沃扎尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      Tivozanib用于治疗晚期肾细胞癌(RCC;始于肾脏的癌症)

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    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

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