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摘要:沙芬酰胺甲磺酸盐是治疗帕金森氏症的一种新型药物。它于2015年被美国FDA批准上市,用于那些先前已接受过其它帕金森氏症药物治疗但效果不佳的患者。
沙芬酰胺甲磺酸盐是治疗帕金森氏症的一种新型药物。它于2015年被美国FDA批准上市,用于那些先前已接受过其它帕金森氏症药物治疗但效果不佳的患者。
沙芬酰胺是一种选择性MAO-B抑制剂,它工作原理是抑制分解DA(多巴胺)和NA(去甲肾上腺素)的酶。随着帕金森氏症中神经元的衰退,多巴胺水平不断降低,而多巴胺缺乏则是帕金森氏症的原因之一。通过抑制分解多巴胺,沙芬酰胺增加了多巴胺水平,可以缓解帕金森氏症的症状。
与其它选择性MAO-B抑制剂不同,沙芬酰胺有两个独特的特点:一个是它是首个分别作用于降解DA和NA的MAO-B抑制剂,另一个是它同时也是一种钙离子通道抑制剂,抑制的是高压钙离子通道。
沙芬酰胺的口服生物利用度高,服用后约2小时达到峰值浓度,剂量依赖关系很好。它的代谢产物M1和M2也具有MAO-B抑制作用,可以协同促进多巴胺水平升高。与其它口服多巴胺促动药(DAs)和MAO-B抑制剂组合使用,沙芬酰胺还能产生更为显著的协同作用,提高DA和MAO-B抑制效应。
沙芬酰胺的主要不良反应是头痛、恶心、便秘、口干等轻至中度不适,但临床试验中,在治疗组与安慰剂组之间总体不良反应发生率无显著差异。并且,其作用在NA分解途径上的功能还不是很明确,需要更多的研究和讨论。
总的来说,沙芬酰胺是治疗帕金森氏症的一种有前途的选择。与其它帕金森氏症药物一样,沙芬酰胺也需要患者在医生的监督下使用,以避免不良反应和过度用药。虽然目前还需要更多的研究来深入了解沙芬酰胺的作用机制,但它在治疗帕金森氏症中的疗效和安全性已经得到了证明。
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