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卡博替尼的作用靶点及其临床研究进展

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董兴

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摘要：卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗。该药物的作用靶点较复杂，主要包括血管生成、转移和治疗抵抗等方面，下面将对其作用靶点及其临床研究进展进行详细介绍。

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2023-06-14 11:06:01 发布
  • 卡博替尼

    卡博替尼

    多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

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卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于各种恶性肿瘤的治疗。该药物的作用靶点较复杂，主要包括血管生成、转移和治疗抵抗等方面，下面将对其作用靶点及其临床研究进展进行详细介绍。

卡博替尼

1.血管生成因子受体

卡博替尼通过抑制血管生成因子受体（VEGFR）、血小板衍生性生长因子受体（PDGFR）以及肾素-血管紧张素系统等，阻止肿瘤从血管中获取供给氧和养分的途径，从而抑制肿瘤的生长。

2.肿瘤细胞增殖和凋亡

卡博替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和促进其凋亡，主要通过阻止MET受体（一种调控肿瘤细胞生长、转移、浸润和血管生成的因子）的表达和活化，抑制其对RAS-MAPK和PI3K-Akt信号通路的激活。

3.免疫系统对肿瘤的调节

卡博替尼还能够增强机体的抗肿瘤免疫功能，主要是通过促进成熟的树突状细胞和巨噬细胞表达T细胞共刺激分子，激活特异性T细胞和NK细胞的抗肿瘤作用，从而提高免疫细胞对肿瘤的识别和处理能力。

目前，卡博替尼已被广泛应用于转移性肾细胞癌、甲状腺癌、肺癌、肝癌和胰腺癌等多种癌症的治疗中，取得了不错的疗效。例如，在一项关于晚期肝细胞癌的随机Ⅲ期临床试验中，卡博替尼治疗组的总生存期为10.2个月，而安慰剂组为7.4个月，差异有显著性；在另一项针对转移性甲状腺癌的的单臂Ⅱ期临床试验中，卡博替尼治疗组的总有效率为75%。

当然，在卡博替尼的临床应用过程中，仍然存在着一些问题，例如治疗耐受性、药物抵抗和不良反应等，需要进一步研究和改善。总体而言，卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有较广泛的应用前景和开发价值，但也需要遵循科学合理的用药原则，综合患者个体情况和疾病特点进行个性化治疗。

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2023-06-14 11:06:01 更新

  • 卡博替尼基本信息

    卡博替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

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      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

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      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，肝癌中位生存10.2个月

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      多种实体瘤的口服多靶点抑制剂，主治肝癌、肾癌等

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