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摘要:图卡替尼(Tucatinib)是一种口服治疗HER2阳性转移性乳腺癌的新型药物。HER2阳性乳腺癌是乳腺癌的一种亚型,约15-20%的患者属于这一亚型,HER2基因的异常表达会导致癌细胞快速分裂增殖,临床上HER2阳性乳腺癌的发展速度更快,预后也更加不良。目前在HER2阳性转移性乳腺癌的治疗中,靶向HER2蛋白的抗体治疗和化学药物联合化疗已经成为主流,但是有约15-25%的患者在接受这类治疗后出现疾病进展。近期图卡替尼的上市给这类患者带来了一个新的治疗选择。
图卡替尼(Tucatinib)是一种口服治疗HER2阳性转移性乳腺癌的新型药物。HER2阳性乳腺癌是乳腺癌的一种亚型,约15-20%的患者属于这一亚型,HER2基因的异常表达会导致癌细胞快速分裂增殖,临床上HER2阳性乳腺癌的发展速度更快,预后也更加不良。目前在HER2阳性转移性乳腺癌的治疗中,靶向HER2蛋白的抗体治疗和化学药物联合化疗已经成为主流,但是有约15-25%的患者在接受这类治疗后出现疾病进展。近期图卡替尼的上市给这类患者带来了一个新的治疗选择。
图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要靶点是HER2和HER4两种受体,通过抑制这两种受体的信号通路可以抑制HER2阳性乳腺癌细胞的增殖和转移。与其他结构相似的抑制剂相比,图卡替尼具有更强的HER2的选择性,所以其对HER2阳性乳腺癌细胞的抑制效果更好。临床研究表明,图卡替尼在与曲妥珠单抗和乌洛曲肽联合使用时,可以显著改善HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期和疾病进展期。
早在2016年,图卡替尼就已经开始进入临床试验,研究表明,与安慰剂相比,图卡替尼可以显著延长总生存期和无进展生存期。2019年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗和乌洛曲肽用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。根据FDA发布的数据,图卡替尼联合曲妥珠单抗和乌洛曲肽的3年总生存率为45.4%,而对照组仅为34.2%。此外,图卡替尼组的无进展生存期(PFS)也显著优于对照组。从以上临床试验的结果来看,图卡替尼与其他药物的联合使用可以显著提高HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存率和初始治疗的反应率。
相对于其他结构相似的药物,图卡替尼具有良好的耐受性。在临床试验中,图卡替尼最常见的副作用是腹泻和肝功能异常,然而这些副作用大多数都能够得到处理并且不会影响患者的治疗计划。由于它是一种口服药物,便于患者的服用及治疗。
不过,需要注意的是,在服用图卡替尼的过程中,患者需要定期监测肝功能。如果肝功能异常,则需要减少剂量或者暂停治疗,以减轻肝脏的负担。对于HER2阴性的乳腺癌患者,图卡替尼是没有疗效的。
总之,图卡替尼是一种选择性较强、耐受性较好且对HER2阳性乳腺癌患者的治疗效果比较突出的口服药物。作为一种新型药物,其在治疗HER2阳性转移性乳腺癌方面具有很大的潜力。未来我们也期待着此类药物能够不断拓宽临床应用前景,为医学的进步做出更大的贡献。
片剂
孟加拉珠峰制药
口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率
片剂
美国seagen
口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率
片剂
老挝第二制药
口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率
片剂
老挝第二制药
口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率
片剂
老挝大熊制药
是一种口服HER2抑制剂(EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor),可用于治疗Her2阳性乳腺癌
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