安立生坦：针对肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的内皮素受体拮抗剂，通过抑制内皮素-1的作用，可以降低肺动脉的压力和阻力，从而改善心功能和运动耐量。

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2023-06-14 09:16:14 发布

安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的内皮素受体拮抗剂，通过抑制内皮素-1的作用，可以降低肺动脉的压力和阻力，从而改善心功能和运动耐量。

PAH是一种罕见而严重的心肺疾病，它会导致肺动脉的血管收缩和狭窄，导致肺部血流量减少，心脏必须要以更大的力量来泵血来维持正常的血氧供应。如果不治疗，PAH可能会导致心力衰竭和死亡。

安立生坦通过与内皮素受体结合来阻止内皮素-1的生物活性，从而减慢PAH的进展。内皮素-1是一种血管活性肽，它的作用是促进血管狭窄和肥厚，导致血管阻力增加。内皮素受体是一种分布在血管内皮细胞上的G蛋白偶联受体，通过结合内皮素-1来引起血管平滑肌收缩和增生。安立生坦的作用是通过亲和力高于内皮素-1来结合受体，从而抑制内皮素-1的生物活性，使血管平滑肌细胞松弛和阻力降低。

安立生坦的安全性和有效性在多项研究中得到验证。在一项名为AMBITION研究的随机对照试验中，将安立生坦和其他两种在PAH治疗中常用的药物进行比较，结果发现安立生坦组的患者死亡率和复合失效率（包括PAH复发、住院和死亡）显著低于其他两组。此外，安立生坦治疗组的患者还表现出更好的运动耐力、心输出量和肺动脉压力。

尽管安立生坦在PAH治疗中表现出了显著的疗效，但仍然存在一些潜在的不良反应。最常见的不良反应是水肿，应该定期监测患者的体重和液体摄入量。其他不良反应包括低血压、胃肠道反应、疲劳和肝损伤（由于安立生坦可能会影响肝功能）。因此，使用安立生坦时应仔细评估患者的肝功能，并在治疗期间定期检查肝功能指标。

总的来说，安立生坦是一种安全有效的PAH治疗药物，可以降低肺动脉压力和阻力，从而改善心功能和运动耐量。需要注意的是，使用安立生坦的患者必须定期进行监测，并遵循医生的治疗建议。