厄达替尼合成及其在治疗癌症中的应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：厄达替尼(Erdafitinib)是一种用于治疗成年晚期或转移性尿路上皮癌的口服药物。该药物是通过抑制多种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)来发挥作用的。这种药物的合成历程经历艰难，下面将对它的合成过程进行介绍。

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2023-06-13 19:39:03 发布

厄达替尼(Erdafitinib)是一种用于治疗成年晚期或转移性尿路上皮癌的口服药物。该药物是通过抑制多种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)来发挥作用的。这种药物的合成历程经历艰难，下面将对它的合成过程进行介绍。

厄达替尼最初是由日本制药公司Astex Pharmaceuticals发明的。在合成这种药物的过程中，研究人员首先涉及到的是合成目标物的药效学性能以及基本结构特征。在进行结构优化和拓扑进行计算之后，研究人员确定了厄达替尼的在分子水平上结构和空间构型。

接下来，研究人员开始筛选潜在前体分子。在选择前体分子和解决一系列反应条件后，最终确定了合成厄达替尼的最佳路径。该方法包括了一系列后续反应，例如比特里反应，烯基化反应和数个挂基化反应，以产生这种药物的最终结构。由于厄达替尼的结构内含有具有不同反应性的大环和小环元素，因此需要多个步骤的反应来达到所需的结构。

厄达替尼的合成是复杂的，并且具有高度杂质和低产率等问题。尽管在合成中出现了一些难以解决的问题，但是研究人员最终成功地合成了厄达替尼，并将其应用于临床治疗领域。目前，厄达替尼已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗具有FGFR变异的成年晚期或转移性尿路上皮癌。

总的来说，厄达替尼的发展历程和合成路径是一个非常复杂和耗费时间的过程。尽管在合成过程中出现了一些问题，但研究人员开发了一种高效合成方法，并成功地将其用于临床治疗。随着更多的药物被发现和合成，这些经验将有助于更快地发现和开发新型药物，这样就可以更好地提高人们的生命质量和健康水平。