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摘要:阿卡拉布替尼是一种口服的小分子抑制剂,主要用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。其结构中存在多个手性中心,下面将对其进行介绍。 手性中心是一种分子结构中非对称性的中心,其左右手相似但不对称。阿卡拉?
阿卡拉布替尼是一种口服的小分子抑制剂,主要用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。其结构中存在多个手性中心,下面将对其进行介绍。
手性中心是一种分子结构中非对称性的中心,其左右手相似但不对称。阿卡拉布替尼的分子式为C26H23N7O2,其中包括一个苯环、苯胺基、五元环和三元环等结构,其分子中存在七个手性中心。
在阿卡拉布替尼的分子中,苯环的两个邻位上分别有一个手性中心,即1号位和2号位。此外,苯胺基的碳原子也为手性中心。五元环和三元环中,每一个环上也存在一个手性中心,共计四个。
然而,由于阿卡拉布替尼中的手性中心数量过多,其具体组合方式和立体构型会显得相当复杂。目前,科学家们已经发现一些手性中心对其活性有着重要的影响。
最近的研究发现,阿卡拉布替尼中的2号位手性中心对其药理、代谢和毒性具有重要作用。实验结果表明,当阿卡拉布替尼分子中的2号位手性中心为(R)-形态时,其药理效果优于(S)-形态,对人体的代谢和毒性也更为温和。
在制药过程中,科学家们通常会利用化学合成的方法来制备出具有特定手性中心的化合物,以期达到更好的药效和较低的副作用。因此,在阿卡拉布替尼的合成过程中,必须对其手性中心进行控制,以确保其药效尽可能的高效。
总之,阿卡拉布替尼是一种非常有前途的治疗癌症的药物,其复杂的分子结构和多个手性中心使其在制药和临床应用中具有一定的挑战性,但同时也为我们提供了更多的研究方向,助力我们更好地掌握和利用手性药物的药理效果。
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