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阿卡替尼(CAS:1420477-60-6):一种靶向B细胞受体信号通路的药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:阿卡替尼是一种口服的小分子BTK(Bruton 悬崖鲷氏激酶)抑制剂,用于治疗B细胞相关疾病。BTK是一种重要的信号传导分子,可以介导多种免疫细胞的激活和增殖,是B细胞受体信号通路最下游的分子。阿卡替尼通过抑制BTK的活性,可以有效地抑制B细胞的增殖和分化,从而治疗B细胞相关疾病。

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2023-06-13 17:37:38 发布


阿卡替尼是一种口服的小分子BTK(Bruton 悬崖鲷氏激酶)抑制剂,用于治疗B细胞相关疾病。BTK是一种重要的信号传导分子,可以介导多种免疫细胞的激活和增殖,是B细胞受体信号通路最下游的分子。阿卡替尼通过抑制BTK的活性,可以有效地抑制B细胞的增殖和分化,从而治疗B细胞相关疾病。

阿卡替尼

阿卡替尼的作用机制

阿卡替尼是一种高度选择性的BTK抑制剂,可以有效地阻断BTK的活性。BTK是一种酪氨酸激酶,被广泛地表达于多种免疫细胞中,尤其是B细胞、单核细胞和髓样细胞系。BTK参与了B细胞受体信号通路下游的多个分子的磷酸化过程,被认为是B细胞生长、分化和繁殖的关键分子。

阿卡替尼通过竞争性抑制BTK的ATP结合位点,阻断了BTK受体的下游信号传导分子的磷酸化过程,从而抑制B细胞的增殖和分化。除了B细胞外,阿卡替尼还可以抑制单核细胞和髓样细胞系细胞的激活和功能,对于某些自身免疫性疾病和恶性肿瘤的治疗也有潜在的应用价值。

阿卡替尼的临床应用

阿卡替尼目前已经被FDA批准用于治疗多种B细胞相关疾病,包括:

1.复发或难治性的B细胞淋巴瘤(包括黑色素瘤);

2.难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤;

3.治疗过的或未曾治疗的Waldenström's Macroglobulinemia;

4.特定慢性粘膜下纤维化症的治疗。

阿卡替尼的优势

与其他B细胞抑制剂相比,阿卡替尼具有更高的选择性和更少的副作用。它主要通过竞争性抑制BTK的ATP结合位点发挥作用,与其他信号分子的相互作用较少,因此具有更高的选择性。同时,它也没有影响T细胞功能和免疫调节活性,因此与其他B细胞抑制剂相比,阿卡替尼的免疫功能更完整,毒性更低。

总结

阿卡替尼是一种靶向B细胞受体信号通路的新型药物,在多种B细胞相关疾病的治疗中具有广泛的应用前景。它通过竞争性抑制BTK的活性,抑制B细胞的增殖和分化,从而治疗B细胞相关疾病。与其他B细胞抑制剂相比,阿卡替尼具有更高的选择性和更少的副作用,是一种更为安全和有效的治疗选择。

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2023-06-13 17:37:38 更新
  • 阿卡替尼基本信息

    阿卡替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      孟加拉耀品国际

    • 适应症:

      用于淋巴瘤,治疗慢性淋巴细胞白血病总缓解率高

  • 阿卡替尼基本信息

    阿卡替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      印度卢修斯

    • 适应症:

      用于淋巴瘤,治疗慢性淋巴细胞白血病总缓解率高

  • 阿卡替尼基本信息

    阿卡替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      英国阿斯利康

    • 适应症:

      BTK抑制剂,治疗慢性淋巴细胞白血病,提高五年生存率

  • 阿卡替尼基本信息

    阿卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      用于淋巴瘤,治疗慢性淋巴细胞白血病总缓解率高

  • 阿卡替尼基本信息

    阿卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝东盟制药

    • 适应症:

      用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)

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