劳拉替尼结构式

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摘要：劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型的肿瘤治疗药物，也被称为 PF-06463922。它是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗一些肺癌、神经内分泌肿瘤等多种癌症。劳拉替尼的分子式为 C21H19ClFN5O3，分子量?

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2023-03-28 19:12:08 发布

劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型的肿瘤治疗药物，也被称为 PF-06463922。它是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗一些肺癌、神经内分泌肿瘤等多种癌症。劳拉替尼的分子式为 C21H19ClFN5O3，分子量为 428.9。

劳拉替尼的化学结构是由化学家们通过大量试验和研究不断优化而来。它包含了一个大的苯环，两个吡啶环和一个咪唑环，其中咪唑环带有一个胺基，还有一个三氟甲基取代基和一个甲氧基取代基。此外，还有一个氯原子取代了苯环中的一个氢原子，如下图所示。

![lorlatinib.png](https://cdn.jsdelivr.net/gh/dusty2011/picgo-img//img/lorlatinib.png)

劳拉替尼的结构含有若干吸附在不同部位的取代基，这就使得它的药效更为复杂。它可抑制ALK、ROS1等多个靶点的激酶活性，同时具有较高的进入中枢神经系统活性，更是一种广谱肿瘤靶向药。

劳拉替尼的研究历程颇为曲折。它最初是由辉瑞公司（Pfizer）开发的，2013年通过Ⅰ/Ⅱ期临床试验，表现出极高的有效性和较低的副作用。但随后，辉瑞宣布将其停止进一步的开发和研究，原因是公司对它的疗效和商业化前景持怀疑态度。不过，2014年1月，在当时还是辉瑞公司副总裁的陶铸的坚持下，他与其他一些研究人员退出辉瑞公司，成立了一家独立公司 Zai Lab，从而获得了继续研究劳拉替尼的机会。几年后，Zai Lab 将其授权给了国内的数家药企。

到目前为止，劳拉替尼已经在多个国家完成三期临床试验，包括 ARROW、NCT03052608、NCT02927340 和 NCT01970865 等。数据显示，劳拉替尼对以ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌、ROS1融合基因阳性的非小细胞肺癌等肺癌患者具有显著疗效。研究人员发现，劳拉替尼能够克服一些已经出现耐药的ALK融合突变，并且还可以在血脑屏障内发挥作用，用于治疗脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌具有积极意义。

总的来说，劳拉替尼是一种在肿瘤治疗中表现出较强潜力的药物，它对一些肺癌、神经内分泌肿瘤等多种癌症都有一定的疗效。虽然它的研发历程不算顺利，但随着医学水平不断提高，相信在不久的将来，它会成为癌症治疗中的重要药物之一。