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马昔腾坦凡瑞克：革新对肺动脉高压疗法的突破性成果

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董兴

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摘要：马昔腾坦凡瑞克（Macitentan）是一种针对肺动脉高压（PAH）疗法的全新成果，它是一种选择性内皮素A（ETA）和B（ETB）受体拮抗剂联合体，针对 PAH 的两个分子介质：内皮素A和内皮素B。

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2023-06-13 10:29:58 发布
  • 马昔腾坦

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马昔腾坦凡瑞克（Macitentan）是一种针对肺动脉高压（PAH）疗法的全新成果，它是一种选择性内皮素A（ETA）和B（ETB）受体拮抗剂联合体，针对 PAH 的两个分子介质：内皮素A和内皮素B。

马昔腾坦

内皮素是血管内皮细胞分泌的细胞因子，与一系列生物学效应有关。ETB 受体通过促进 NO、PGI2 以及内皮细胞的代谢保护作用而发挥一定作用；ETA 受体则通过收缩平滑肌、增加细胞增殖、斑块形成、促进心血管疾病进展发挥一定的作用。

肺动脉高压是 PAH 相关的一种疾病，它是一种比较常见的肺血管疾病，也是一种致命性疾病，会导致肺动脉压力过高，即高于 25 mmHg，从而导致重要器官供血不足、肺部感染、肺栓塞等严重后果。

此前市面上已经有针对 PAH 的药物，比如曲美布丁、波生坦等，但是它们都是靶向 ETA 受体而发挥作用的。对此，马昔腾坦凡瑞克的诞生满足了临床的需求。

据研究表明，马昔腾坦凡瑞克具有非常优异的药效和耐受性，不仅能拮抗 ETB 受体，还能一定程度上拮抗 ETA 受体，从而扩张外周血管，改善心输出量和心肌氧耗，减轻 PAH 的病理变化。

另外，马昔腾坦凡瑞克对静止压及微血管渗透性的影响也很显著。与曲美布丁的比较结果表明，马昔腾坦凡瑞克在体内药物代谢迟缓，药效持久，对肝脏酶的激活也没有像曲美布丁那样强烈，能够减少患者不良反应，提高临床治疗效应。

值得注意的是，马昔腾坦凡瑞克并不适用于妊娠和哺乳期女性，也不适用于肝、肾功能不全的患者，因为药物排泄主要依靠肝脏和肾脏代谢。

目前，马昔腾坦凡瑞克已经被 FDA、EMA 批准上市，而且在全球范围内得到广泛应用。随着 PAH 发病率的增加，马昔腾坦凡瑞克这种多重作用的治疗药物必将带来更多的治疗机会和成果，为患者带来更多福音。

总之，马昔腾坦凡瑞克作为 PAH 治疗的一种新药，在临床运用上具有长效、广谱、安全性好等颇具优势，也为 PAH 患者开辟了更多治疗方式。它的出现，不仅让 PAH 患者获得了更全面的治疗保障，更为临床治疗与医学研究打开了新的大门。

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  • 马昔腾坦基本信息

    马昔腾坦
    • 剂型：

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    • 厂家：

      印度cipla

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