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卡布替尼生物利用度多少

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摘要:卡布替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗多种肿瘤方面展现了出色的疗效,包括甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等。那么,卡布替尼生物利用度多少呢?下面我们来一起了解一下。 生物利用度是指口服给药后被吸

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2023-03-28 16:37:12 发布

卡布替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗多种肿瘤方面展现了出色的疗效,包括甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等。那么,卡布替尼生物利用度多少呢?下面我们来一起了解一下。

生物利用度是指口服给药后被吸收入体内的药物在体内的比例。卡布替尼生物利用度大约在25%左右,口服剂量为60mg,平均血药浓度可达到28.5 ng/mL,峰值血药浓度可达到51.4 ng/mL,而当剂量提高至100mg时,平均和峰值血药浓度相应地提高了1.8倍和2.1倍。这表明卡布替尼在体内的吸收性和生物利用度具有一定的剂量依赖性。

但是,在人体内部,药物的生物利用度不仅受剂量的影响,还会受到各种因素的影响。其中,食物是最为突出的干扰因素之一。由于卡布替尼可在餐后获得更高的药物浓度,故在服用卡布替尼时应避免空腹,而应在饭后服用,以提高其生物利用度和疗效。

除此之外,卡布替尼的生物利用度还会受到肝脏代谢酶的影响。卡布替尼是一种底物和抑制剂混合型抑制剂,主要通过CYP3A4酶代谢,但还有其他代谢途径,例如UGT 1A1和CYP2C9等。因此,患者在接受卡布替尼治疗时,应经常监测肝功能、肝酶和药物浓度,以避免治疗期间因药物代谢不良而造成的副作用或药物浓度过高,导致药物中毒等问题。

综上所述,卡布替尼生物利用度大约在25%左右,受到剂量、饮食和肝脏代谢等多种因素的影响。当患者在接受卡布替尼治疗时,应注意这些干扰因素的存在,并遵照医生的建议正确使用药物,以最大程度地发挥其疗效。

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2023-03-28 16:37:12 更新
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