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阿普斯特中间体的药理特性及疗效

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：阿普斯特是一种口服的放松剂，原本是为了治疗风湿性关节炎而开发的。它通过作用于PDE4酶的特殊结构，减少了以下炎性介质的产生：IL-23、TNFα、IL-17、IL-22等等。这些介质和炎性细胞的相互作用导致了多种自身免疫性疾病的发生和发展，如银屑病、类风湿关节炎、牛皮癣关节炎等等。随着研究的深入，阿普斯特已被应用于开发治疗这些自身免疫性疾病的药物中间体。

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2023-06-12 18:36:49 发布
  • 阿普斯特

    阿普斯特

    中重度斑块性银屑病，口服PDE4抑制剂，缓解持久且安全

    美国Celgene

  • 阿普斯特

    阿普斯特

    中重度斑块性银屑病，口服PDE4抑制剂，缓解持久且安全

    印度格林马克

阿普斯特是一种口服的放松剂，原本是为了治疗风湿性关节炎而开发的。它通过作用于PDE4酶的特殊结构，减少了以下炎性介质的产生：IL-23、TNFα、IL-17、IL-22等等。这些介质和炎性细胞的相互作用导致了多种自身免疫性疾病的发生和发展，如银屑病、类风湿关节炎、牛皮癣关节炎等等。随着研究的深入，阿普斯特已被应用于开发治疗这些自身免疫性疾病的药物中间体。

阿普斯特的疗效

阿普斯特

目前公开的研究结果表明，阿普斯特中间体可用于治疗以下自身免疫性疾病：

1. 银屑病：2009年，一项随机、安慰剂对照、多中心的II期研究（第1256）发现，在200名经典型、中重度银屑病患者中，将阿普斯特口服后，症状得到显著缓解，白细胞DNA中与银屑病相关的基因得到明显下调。2012年，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿普斯特供银屑病患者使用。

2. 早发性类风湿关节炎：2012年，一项随机、安慰剂对照、多中心的III期研究（PALACE 2）发现，在405名早发性类风湿关节炎患者中，使用阿普斯特能够显著改善症状，包括疲劳感，同时也提高了患者的肺功能。

3. 牛皮癣关节炎：2014年，一项随机、安慰剂对照、多中心的III期研究（PALACE 3）发现，在495名积极类人胶原治疗后治疗不佳的牛皮癣关节炎患者中，使用阿普斯特可以显著缓解症状，改善关节功能。

未来发展

虽然阿普斯特已获得了FDA的批准，但是它与其他药物相比，我们知道的还很少。今年，一项研究证实，阿普斯特中间体有潜力治疗顽固性脂肪肝炎。未来，阿普斯特中间体将会被广泛应用于不同的自身免疫性疾病的治疗以及更多潜在的疾病治疗中。

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2023-06-12 18:36:49 更新

  • 阿普斯特基本信息

    阿普斯特
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国Celgene

    • 适应症：

      中重度斑块性银屑病，口服PDE4抑制剂，缓解持久且安全

  • 阿普斯特基本信息

    阿普斯特
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度格林马克

    • 适应症：

      中重度斑块性银屑病，口服PDE4抑制剂，缓解持久且安全

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