图卡替尼 (Tucatinib) 药物的合成原理及其在治疗乳腺癌中的应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶（HER2）抑制剂，是目前治疗HER2阳性晚期转移性乳腺癌中最新、最有效的药物之一。该药物的合成涉及多步反应和多种离子液体，在严格控制条件下，不断进行反应和提纯，并且需要经过长时间的试验和验证才能得到高纯度的中间体和最终产品。

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2023-06-12 16:32:58 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶（HER2）抑制剂，是目前治疗HER2阳性晚期转移性乳腺癌中最新、最有效的药物之一。该药物的合成涉及多步反应和多种离子液体，在严格控制条件下，不断进行反应和提纯，并且需要经过长时间的试验和验证才能得到高纯度的中间体和最终产品。

图卡替尼的合成过程中，需要使用N-（2-氯苯甲酰）-1,2,3,4-四羟基喹啉-6,7-二羧酸（N-(2-Chloro-4-methoxyphenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1,6-naphthyridine-6,7-dicarboxamide）作为初始物质，并依次进行磺酰化、氨基化、磺酰化再烷化、脱水缩合、还原、环化、脱水、金属还原、乙酸乙酯提取等多步反应，以得到高度纯净的图卡替尼。

图卡替尼的作用机制是通过抑制HER2蛋白激活（phosphorylation），从而来抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长和增殖。临床试验表明，图卡替尼与曲妥珠单抗和化疗联用，可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期，并且具有较好的安全性和耐受性。

目前，图卡替尼已经在美国和欧洲获得了上市批准，并被列为美国国家肿瘤研究所（NCI）推荐的乳腺癌治疗药物之一。这一药物的推出，为治疗HER2阳性乳腺癌提供了新的希望，并且为相关领域的研究和发展提供了重要参考。

总之，图卡替尼的合成过程虽然复杂且要求异常严格，但其在HER2阳性乳腺癌治疗中的表现却是非常突出的。相信未来，随着科技的不断进步和人们对乳腺癌治疗的需求不断提高，图卡替尼和其他相关的药物研究也将继续取得更加丰硕的成果。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

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2023-06-12 16:32:58 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌