摘要:索托拉西布(Sotorasib)索拖拉西布的主要成份是什么,索托拉西布(Sotorasib)主要成份为:索托拉西布。化学名称:6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。分子式:C30H30F2N6O3。分子量:560.6g/mol。
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索托拉西布(Sotorasib)是一种用于治疗某种类型的非小细胞肺癌的药物。它被设计用来针对携带特定突变的肿瘤抑制基因(KRAS G12C突变)的肺癌。这种突变在许多肿瘤中很常见,特别是非小细胞肺癌中,约有13%的患者携带这一突变。索托拉西布被认为是一种革命性的药物,因为它是第一种能够直接干预KRAS突变的药物。
1. 作用机制
索托拉西布作用于肿瘤细胞中的KRAS G12C突变。KRAS蛋白在正常情况下起着调控细胞信号传导的作用,而KRAS G12C突变会导致蛋白在持续激活的状态下发挥功能,进而推动肿瘤细胞的生长和分裂。索托拉西布通过与KRAS G12C突变的结合,抑制了其活性,从而阻断了恶性肿瘤的发展。
2. 主要成分
索托拉西布的主要成分是一种小分子抑制剂。它的化学结构经过精心设计,以适应KRAS G12C突变的特定构象。具体来说,索托拉西布通过与KRAS G12C突变形成的囊泡中的半胱氨酸残基发生共价键结合,从而抑制了突变活性的KRAS蛋白。
3. 药物研发历程
索托拉西布的研发历程经历了多年的努力和临床试验。研究人员通过密切关注KRAS G12C突变在肿瘤发展中的关键作用,逐渐发现了针对这一突变的潜在治疗策略。索托拉西布是这一策略中最具希望的药物之一,在临床试验中显示出显著的抗肿瘤活性。
4. 临床应用前景
索托拉西布的临床研究结果表明,它在KRAS G12C突变肺癌患者中具有突出的疗效和良好的安全性。这一发现对于那些患有这一突变的患者来说是一个重大的突破,因为以往的治疗方法对于KRAS G12C突变并不敏感。索托拉西布为这部分患者提供了一种新的、希望的治疗选择。
综上所述,索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的肺癌的革命性药物。它的主要成分是一种小分子抑制剂,通过与突变蛋白结合来抑制其活性,从而阻断了肿瘤细胞的生长和分裂。索托拉西布的临床研究结果为KRAS G12C突变肺癌患者提供了一种新的治疗选择,并为更多可能携带这一突变的肿瘤患者带来了光明的前景。
片剂
老挝第二制药
KRAS抑制剂,肺癌新特药
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孟加拉珠峰制药
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老挝大熊制药
索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
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