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哌柏西利的作用与功效

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董兴

高级医学编辑 药学专业

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2023-06-11 20:55:50 发布


哌柏西利(Palbociclib)是一种针对肿瘤细胞增殖信号通路的口服小分子抑制剂,被用于治疗乳腺癌,并被视为靶向治疗肿瘤领域的重大突破之一。下面将从哌柏西利的作用机制和临床应用两个方面进行介绍。

哌柏西利

哌柏西利是一种CDK4和CDK6(cyclin-dependent kinase 4和6)的选择性抑制剂。CDK4和CDK6是一类重要的蛋白激酶,与细胞周期的各个阶段相互作用,控制细胞的生长和增殖。在肿瘤细胞中,CDK4和CDK6经常被过度表达,导致细胞周期的控制失衡,从而导致癌细胞不断增殖。哌柏西利通过选择性抑制CDK4和CDK6激酶的活性,对恶性肿瘤细胞产生抗癌效应。哌柏西利的目标是阻止肿瘤细胞进入和通过G1期,从而阻止细胞增殖。在肿瘤治疗方面,哌柏西利是一种有效的治疗手段,尤其是在某些乳腺癌种类的治疗方面。

哌柏西利在临床应用中的最显著作用是治疗乳腺癌。研究表明,哌柏西利结合激素治疗可延长乳腺癌患者的无进展生存时间(progression-free survival,PFS),对靶向治疗内分泌受体阳性晚期乳腺癌患者,与激素治疗相比,哌柏西利有显著疗效。在中国,2018年2月,哌柏西利获得了中国药监局的批准,用于治疗HER2阴性、内分泌受体阳性乳腺癌。

哌柏西利的常见不良反应包括血小板计数降低、白细胞计数降低、红细胞计数降低、恶心、呕吐、口腔溃疡和乏力等。特别是在治疗初期和剂量较高时,这些不良反应更为明显。如果患者出现上述不良反应,应立即告知医生。

总之,哌柏西利是一种重要的针对肿瘤治疗的靶向药物,它通过选择性抑制CDK4和CDK6激酶活性来防止肿瘤细胞增殖,并在临床治疗中取得了显著的疗效。应用哌柏西利治疗乳腺癌,已经成为一种标准治疗手段。但患者在使用时仍需遵循医生的用药指导,以免发生不良反应。

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2023-06-11 20:55:50 更新
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