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瑞派替尼是第几代？解析Ripretinib，了解靶向治疗药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

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2023-06-11 20:27:41 发布


瑞派替尼(Ripretinib)，也称为DCC-2618，是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗消化道间质瘤(GIST)。那么，瑞派替尼是第几代的靶向治疗药物呢？

瑞派替尼

靶向治疗药物是指通过作用于特定的分子靶点，抑制或阻断肿瘤生长和复制的药物。根据研究和临床使用的时间不同，靶向治疗药物可以分为4代。

第一代靶向治疗药物是20世纪90年代引入临床的，代表药物有伊马替尼(Imatinib)和厄洛替尼(Erlotinib)等。这些药物主要针对肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶或酪氨酸酰基转移酶等分子靶点进行作用。

第二代靶向治疗药物于2000年代初问世，代表药物有帕克替尼(Paclitaxel)和拓扑异构酶抑制剂伊立替康(Irinotecan)等。这些药物可靶向细胞生长调节、凋亡调节和细胞内信号传递等多个分子靶点。

第三代靶向治疗药物于2008年问世，代表药物有霍乱毒素衍生物替尼索(T-DM1)和EGFR病毒蛋白结合生物制剂帕博利珠(Pertuzumab)等。这些药物具有更加复杂和精准的分子靶向机制。

第四代靶向治疗药物目前还在研究中，这些药物主要针对肿瘤的微环境和免疫系统等细胞外或非受体分子靶点进行作用。

瑞派替尼属于第三代靶向治疗药物，于2019年获得美国FDA批准上市。瑞派替尼可以抑制肿瘤细胞内的KDR、PDGFRA、KIT等多个分子靶点的活性，从而阻止肿瘤细胞生长和扩散，并具有较好的安全性和耐受性。

总之，瑞派替尼作为一种新型的靶向治疗药物，属于第三代药物，具有较好的疗效和安全性，为消化道间质瘤等恶性肿瘤的治疗提供了新的选择。

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2023-06-11 20:27:41 更新

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