卡帕塞替尼(Capivasertib)的耐药及药物相互作用

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摘要：卡帕塞替尼(Capivasertib)的耐药及药物相互作用,卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。它能阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症进展。与氟维司群联合使用时，可延长患者的无癌症进展时间和生存时间。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高，极大地提高了患者的生活质量。

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2024-11-12 15:37:21 发布

卡帕塞替尼(Capivasertib)的耐药及药物相互作用,卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。它能阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症进展。与氟维司群联合使用时，可延长患者的无癌症进展时间和生存时间。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高，极大地提高了患者的生活质量。

卡帕塞替尼是一种用于治疗激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的药物。它属于一类称为AKT抑制剂的药物，通过抑制癌细胞内关键信号通路AKT的活性，阻断细胞的生长和增殖。

1. 耐药机制

尽管卡帕塞替尼在乳腺癌治疗中显示出一定的疗效，但一些患者在接受治疗的过程中可能会出现耐药现象。耐药的发生与多种因素有关，主要包括以下几个方面：

1.1 细胞信号通路的改变：癌细胞在长期接触卡帕塞替尼的治疗过程中，可能会发生信号通路的变异或重构，使其能够绕过卡帕塞替尼对AKT的抑制作用，从而导致药物失效。

1.2 细胞内逃逸机制的产生：部分癌细胞可能通过增加PI3K（磷脂酰肌醇激酶）活性、拮抗Pten（脂肪酸磷酸酯酶）功能或激活其他生长信号通路等方式，逃避了卡帕塞替尼的治疗效果。

1.3 药物代谢变化：因个体差异，患者体内的药物代谢酶可能存在变异，从而影响卡帕塞替尼的代谢和清除速度。这可能会导致药物在体内的浓度不足，无法维持有效的抗癌效果。

2. 药物相互作用

使用卡帕塞替尼时，还需要注意其与其他药物之间的相互作用，以避免产生药物不良反应或降低药物疗效。以下是一些可能的药物相互作用：

2.1 CYP3A4酶的抑制剂：卡帕塞替尼在体内主要由CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4酶的抑制剂（如酮康唑、利巴韦林等）同时使用时，可能会导致卡帕塞替尼在体内的浓度升高，增加不良反应的风险。

2.2 CYP3A4的诱导剂：与CYP3A4的诱导剂（如卡马西平、利福平等）联合应用时，可能导致卡帕塞替尼在体内的浓度下降，从而降低药物的疗效。

2.3 P-gp功能改变：P-糖蛋白（P-gp）是一种跨膜转运蛋白，参与多种药物的转运过程。如果同时使用P-gp的抑制剂（如维拉帕米、坎地沙坦等），可能会导致卡帕塞替尼在肠道和肝脏中的吸收和清除减慢，增加药物的暴露时间。

3. 小结

卡帕塞替尼是一种广泛应用于治疗乳腺癌的药物，但耐药现象是治疗过程中需要注意的重要问题。了解卡帕塞替尼的耐药机制以及与其他药物的相互作用，有助于医生合理选择用药，减少不良反应风险，并提高患者的疗效。与医生密切合作，进行个体化的治疗方案，是确保乳腺癌患者获得最佳疗效的关键。

卡帕塞替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2024-11-12 15:37:21 更新

卡帕塞替尼 capivasertib Truqap基本信息
卡帕塞替尼 capivasertib Truqap
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国阿斯利康
- 适应症：
  用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
卡帕塞替尼 Capivasertib Lucicapiva基本信息
卡帕塞替尼 Capivasertib Lucicapiva
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成年患者