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非布司他合成：治疗高尿酸血症的新选择

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董兴

高级医学编辑 药学专业

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2023-06-11 18:36:59 发布
  • 非布司他

    非布司他

    用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

    印度太阳

  • 非布司他

    非布司他

    用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

    印度Zydus

  • 非布司他

    非布司他

    用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

    日本帝人

  • 非布司他 Febuxostat FEBUSODX

    非布司他 Febuxostat FEBUSODX

    适用于痛风，高尿酸血症患者的治疗

    老挝大熊制药


作为一种治疗痛风及高尿酸血症的新型药物，非布司他已引起了医学研究人员和患者的广泛关注。那么，非布司他是如何被合成的呢？

非布司他

非布司他，又称为FEBuxostat，在日本和美国已经被批准上市，可有效降低高尿酸血症患者的血尿酸水平，减少和预防痛风的发作。相比现有药物，它不仅具有更强的降尿酸效果，还有更好的安全性和良好的耐受性。

非布司他的合成过程较为复杂，其关键步骤为氟烷基取代。氟烷基提供了非常好的电子富余性，因此在合成中使用氟代试剂可以将这种亲电性自由基引到其上，实现对取代位点的选择性控制。具体来说，该过程包括先用溴代乙氧基苯基丙酮酸酯（BEPES）进行芳香热的羟甲基取代，然后进行碱催化的氟代反应，得到最终的非布司他。

非布司他具有治疗痛风的多种疗效机制：它通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）的作用，阻止尿酸合成；通过增强尿酸排泄通道的作用，加速尿酸的代谢和排泄；还能抑制尿酸晶体的形成和沉积，避免发生痛风和高尿酸血症的相关并发症。

同时，在非布司他合成的过程中，还需要对不同成分进行优化和改良，调整各个成分的比例和反应条件，以达到最佳的合成效果和药效。因此，非布司他的研发需要一支专业的技术团队，进行耐心而精确的研究和探索。

总之，非布司他的合成过程较为复杂，但其治疗痛风和高尿酸血症的效果是显著的。未来，基于非布司他合成的技术经验和实践，我们可以预见，会有更多的高效、低毒的药物被研发出来，为痛风和高尿酸血症的治疗提供更好的选择。

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2023-06-11 18:36:59 更新

  • 非布司他基本信息

    非布司他
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度太阳

    • 适应症：

      用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

  • 非布司他基本信息

    非布司他
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Zydus

    • 适应症：

      用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

  • 非布司他基本信息

    非布司他
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      日本帝人

    • 适应症：

      用于痛风伴高尿酸血症，痛风性关节炎发生率低

  • 非布司他 Febuxostat FEBUSODX基本信息

    非布司他 Febuxostat FEBUSODX
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      适用于痛风，高尿酸血症患者的治疗

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