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奈必洛尔:一种新型β受体拮抗剂

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:奈必洛尔(Nebivolol)是一种新型的β受体拮抗剂,可用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它的结构式如下:

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2023-06-10 21:03:33 发布


奈必洛尔(Nebivolol)是一种新型的β受体拮抗剂,可用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它的结构式如下:

奈必洛尔

        H3C  N            O     

         /  | \\           /  |   

      HO—C—CH2—CH2—NH—C—CH(CH3)2       

        |      |      | 

        OH     H      OH

作为一种拥有四个手性中心的化合物,奈必洛尔存在16个可能的立体异构体。其生物活性主要来自于S,S-异构体,而其它异构体则对生物系统的作用几乎没有影响。

奈必洛尔通过选择性地作用于β1受体,降低体内肾素-血管紧张素系统的活性,从而使心率和血压降低。与传统的β受体阻滞剂不同的是,奈必洛尔能够提高NO的生成,因而有可能改善血管的内皮功能,这也是其作为降压药物的独特之处。

近年来,一些研究表明,奈必洛尔在治疗心力衰竭方面的效果也不错。心力衰竭患者的左心室功能存在异常,因而需要使用心肌强化剂来增加心肌收缩力。一些β受体阻滞剂不仅会抑制β1受体,还会影响β2受体,因而可能导致呼吸道和血管平滑肌的收缩。而奈必洛尔则仅作用于β1受体,因而对心功能的改善作用更为突出。

尽管奈必洛尔对高血压和慢性心力衰竭的疗效已经证实,但如何合理地选用剂量和应用于哪些患者仍然需要进一步的研究。另外,由于奈必洛尔的代谢主要依赖于CYP2D6酶系统,该酶的基因型会影响药物的代谢速度,因此在实际应用前要对患者的基因型进行检测,以确定最佳剂量和频率。

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2023-06-10 21:03:33 更新
  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度cipla

    • 适应症:

      用于心绞痛、心力衰竭及高血压舒张血管的β受体阻滞剂

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度Macleods

    • 适应症:

      肾上腺素受体拮抗剂,治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      意大利美纳里尼MENARINI

    • 适应症:

      肾上腺素受体拮抗剂,治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

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