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摘要:奈必洛尔(Nebivolol)是一种新型的β受体拮抗剂,可用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它的结构式如下:
奈必洛尔(Nebivolol)是一种新型的β受体拮抗剂,可用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它的结构式如下:
H3C N O
/ | \\ / |
HO—C—CH2—CH2—NH—C—CH(CH3)2
| | |
OH H OH
作为一种拥有四个手性中心的化合物,奈必洛尔存在16个可能的立体异构体。其生物活性主要来自于S,S-异构体,而其它异构体则对生物系统的作用几乎没有影响。
奈必洛尔通过选择性地作用于β1受体,降低体内肾素-血管紧张素系统的活性,从而使心率和血压降低。与传统的β受体阻滞剂不同的是,奈必洛尔能够提高NO的生成,因而有可能改善血管的内皮功能,这也是其作为降压药物的独特之处。
近年来,一些研究表明,奈必洛尔在治疗心力衰竭方面的效果也不错。心力衰竭患者的左心室功能存在异常,因而需要使用心肌强化剂来增加心肌收缩力。一些β受体阻滞剂不仅会抑制β1受体,还会影响β2受体,因而可能导致呼吸道和血管平滑肌的收缩。而奈必洛尔则仅作用于β1受体,因而对心功能的改善作用更为突出。
尽管奈必洛尔对高血压和慢性心力衰竭的疗效已经证实,但如何合理地选用剂量和应用于哪些患者仍然需要进一步的研究。另外,由于奈必洛尔的代谢主要依赖于CYP2D6酶系统,该酶的基因型会影响药物的代谢速度,因此在实际应用前要对患者的基因型进行检测,以确定最佳剂量和频率。
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