安立生坦和马昔腾坦的区别：作用机制、适应症和不良反应

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：安立生坦(Ambrisentan)和马昔腾坦(Macitentan)均是肺动脉高压(PAH)治疗领域的代表性药物，它们主要作用于内皮素受体，能够降低肺动脉血压和肺动脉阻力。然而，安立生坦和马昔腾坦在一些方面略有不同，下面将分别进行介绍。

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2023-06-10 20:33:13 发布

安立生坦(Ambrisentan)和马昔腾坦(Macitentan)均是肺动脉高压(PAH)治疗领域的代表性药物，它们主要作用于内皮素受体，能够降低肺动脉血压和肺动脉阻力。然而，安立生坦和马昔腾坦在一些方面略有不同，下面将分别进行介绍。

作用机制

安立生坦和马昔腾坦都是内皮素受体拮抗剂(ERA)，通过选择性阻断内皮素A受体(ETA)来发挥治疗作用。由于PAH患者内皮素的过度活跃，导致肺血管收缩并增加肺动脉阻力，用ETA受体拮抗剂可以选择性降低病理内皮素的效应。安立生坦主要作用于ETA，能够有效降低肺动脉压力和肺血管阻力。而马昔腾坦则同时作用于ETA和ETB受体，具有双重拮抗作用，它还能够抑制内皮素的合成和释放。

适应症

安立生坦和马昔腾坦都是治疗PAH的药物，但它们在具体的适应症上有所不同。安立生坦适用于WHO功能分级为II-III的PAH患者，而马昔腾坦适用于WHO功能分级为II-IV的PAH患者。另外，马昔腾坦还可以作为单药或联合用药治疗巨细胞动脉炎相关的PAH或联合肺间质病变的PAH。

不良反应

安立生坦和马昔腾坦在不良反应方面也有所不同。安立生坦常见的不良反应包括胸痛、失眠、头痛、水肿、贫血、恶心和食欲减退等。而马昔腾坦则可能导致体重增加、发热、贫血、水肿、头痛、头晕、恶心等不良反应。此外，马昔腾坦还有致畸作用，建议妊娠和哺乳期妇女慎重使用。

总体来说，安立生坦和马昔腾坦都是PAH治疗领域的重要药物，可以有效改善PAH患者的生活质量和预后。虽然它们作用机制和效果类似，但仍然需要根据患者的具体情况和适应症进行选择，避免出现不必要的不良反应和安全问题。