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舒尼替尼：结构、作用及临床应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛用于肾细胞癌和胃肠间质瘤等恶性肿瘤的治疗。本文将介绍舒尼替尼的结构、作用机制及临床应用。

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2023-06-10 16:41:53 发布
  • 舒尼替尼

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    用于胃肠间质瘤肝癌等，一线治疗肾癌，改善患者生存

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舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛用于肾细胞癌和胃肠间质瘤等恶性肿瘤的治疗。本文将介绍舒尼替尼的结构、作用机制及临床应用。

舒尼替尼

结构特点

舒尼替尼的化学名称为（N-[2-(二甲氨基乙基)-4-甲基-6-[1-（米奥）-4-吡唑基]-8-喹啉基]-(2-丙氨基)-2-丁酸乙酯），分子量为398.48。其化学结构式如下图所示：

舒尼替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，与第一代抑制剂相比具有更广泛的作用靶点和更强的抑制效果。它的化学结构中包括苯环、吡啶环、咪唑环和双酰胺链等基团，可以与肿瘤细胞中的多种靶点相互作用，从而发挥抗癌作用。

作用机制

舒尼替尼的作用机制主要是通过抑制靶向酪氨酸激酶的活性来发挥作用。酪氨酸激酶是一种参与细胞生长、分化、凋亡、侵袭和转移等生物学过程的关键酶类，它的异常激活与多种恶性肿瘤的发生和发展密切相关。

具体来说，舒尼替尼可以通过下调细胞内血管内皮生长因子受体（VEGFR）和胰岛素样生长因子受体（IGF1R）等靶点的表达，抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡和衰老。同时，舒尼替尼还可以抑制肿瘤微环境中的乙酰化状态修饰和迁移能力，降低肿瘤侵袭和转移风险。

临床应用

目前，舒尼替尼已经被广泛用于多种肿瘤的治疗，在一些临床研究中取得了良好的治疗效果。具体应用如下：

1. 肾细胞癌：舒尼替尼通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，可以显著缓解肾细胞癌的症状和提高患者的生存质量。

2. 胃肠间质瘤：舒尼替尼可以抑制胃肠间质瘤细胞中的KIT激酶活性，并有效控制瘤体增长和转移，是胃肠间质瘤治疗的一种重要药物。

3. 胰腺神经内分泌肿瘤：舒尼替尼可以通过抑制胰岛素样生长因子受体的表达，阻断肿瘤的血供和营养供应，达到治疗肿瘤的效果。

总之，舒尼替尼作为一种新型的靶向抗癌药物，具有较广泛的作用靶点和较强的抑制效果，在肾细胞癌、胃肠间质瘤、胰腺神经内分泌肿瘤等恶性肿瘤治疗中得到了广泛应用。

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2023-06-10 16:41:53 更新

  • 舒尼替尼基本信息

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    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      用于胃肠间质瘤肝癌等，一线治疗肾癌，改善患者生存

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      胶囊剂

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    • 适应症：

      用于胃肠间质瘤肝癌等，一线治疗肾癌，改善患者生存

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