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图卡替尼的作用机理

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：图卡替尼的作用机理是通过靶向肿瘤细胞中的HER2（人表皮生长因子受体2）来发挥作用。HER2与乳腺癌的发生和进展有关。在正常情况下，HER2是一个受体激酶，负责细胞的生长和分裂。但是在某些情况下，HER2会被过度表达或者突变，这会导致细胞不受限制的增殖和生长，从而促进癌细胞生长和转移。

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2023-06-10 13:31:09 发布
  • 图卡替尼

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图卡替尼(Tucatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于乳腺癌的治疗。它可以通过调节信号传导途径，在减少增殖，促进凋亡以及阻断肿瘤细胞的扩散和迁移等方面发挥作用。

图卡替尼的作用机理是通过靶向肿瘤细胞中的HER2（人表皮生长因子受体2）来发挥作用。HER2与乳腺癌的发生和进展有关。在正常情况下，HER2是一个受体激酶，负责细胞的生长和分裂。但是在某些情况下，HER2会被过度表达或者突变，这会导致细胞不受限制的增殖和生长，从而促进癌细胞生长和转移。

图卡替尼

然而，图卡替尼可以通过与HER2结合，阻断其活性。这种作用被称为“靶向治疗”。通过抑制HER2的活性，图卡替尼能够防止乳腺癌细胞的生长和扩散。这就是它被用于治疗HER2阳性乳腺癌的原因。

除了HER2抑制外，图卡替尼还可以抑制非蛋白激酶SRC的活性。SRC是一种与癌症有关的蛋白质激酶，它也可以通过信号传导途径促进癌细胞的增殖和迁移。通过同时抑制HER2和SRC，图卡替尼可以更有效地阻止乳腺癌细胞的生长和扩散。

除了上述作用外，图卡替尼还可以通过抑制肿瘤组织中的其他信号传导途径，如mTOR通路、PI3K和AKT等信号通路，从而抑制乳腺癌细胞的生长和扩散。

特别值得一提的是，图卡替尼具有良好的血脑屏障渗透能力，因此能够有效地抑制HER2阳性的脑转移瘤。这种作用机理也是其被用于治疗HER2阳性乳腺癌的一大优势。

总之，图卡替尼是一种经过研究并已被批准的新型靶向药物，它通过抑制HER2和SRC等信号通路来阻止乳腺癌细胞的生长和扩散。作为一种治疗HER2阳性乳腺癌的重要药物，它不仅可以提高患者的生存率和生活质量，还具有渗透血脑屏障的作用，从而更好地服务于患者的治疗需求。

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2023-06-10 13:31:09 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

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