图卡替尼的作用机制及其在肿瘤治疗中的应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶（HER2）抑制剂，作用于HER2亚型恶性肿瘤的治疗。HER2是一种膜受体，在人体中主要分布于乳腺、卵巢、胃、食管、肺等组织。HER2的过度表达或变异引发的信号通路异常常能导致肿瘤细胞异常生长和增殖，因此HER2抑制剂成为HER2阳性肿瘤的重要治疗手段之一。

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2023-06-10 12:47:42 发布

图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶（HER2）抑制剂，作用于HER2亚型恶性肿瘤的治疗。HER2是一种膜受体，在人体中主要分布于乳腺、卵巢、胃、食管、肺等组织。HER2的过度表达或变异引发的信号通路异常常能导致肿瘤细胞异常生长和增殖，因此HER2抑制剂成为HER2阳性肿瘤的重要治疗手段之一。

与传统的HER2抑制剂不同，图卡替尼不仅可以特异性地抑制HER2活性，还可通过靶向蛋白（HER3）绑定，增强对和HER2的相互作用，从而阻断HER2/HER3二聚体的形成，抑制了肿瘤细胞的增殖和侵袭。此外，图卡替尼还能抑制HER2与蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）结合，从而减少HER2的磷酸化，抑制信号通路的转导，使得HER2阳性肿瘤对抗HER2抑制药物的抵抗性得以降低。

图卡替尼已经成功应用于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗。在ICON7研究中，与仅用化疗方案相比，联合应用图卡替尼的化疗方案显著提高了晚期卵巢癌患者的生存期。此外，在HER2阳性颅内转移乳腺癌和胃癌中，图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗也获得了良好的效果。

总的来说，图卡替尼以其特异的作用机制，在HER2阳性肿瘤治疗中显著提高了治疗效果，为肿瘤治疗领域带来了希望。未来，我们有望看到更多针对性的治疗药物的研发和进步，以继续推动肿瘤治疗向更加个体化、精准化的方向发展。

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2023-06-10 12:47:42 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌