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图卡替尼的作用机制及其在乳腺癌治疗中的应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：图卡替尼（Tucatinib）是一种小分子靶向药物，是针对HER2阳性乳腺癌的一种治疗选择。该药物于2019年被美国FDA批准，用于结合三种药物治疗转移性乳腺癌。

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2023-06-10 10:23:20 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

    老挝大熊制药


图卡替尼（Tucatinib）是一种小分子靶向药物，是针对HER2阳性乳腺癌的一种治疗选择。该药物于2019年被美国FDA批准，用于结合三种药物治疗转移性乳腺癌。

图卡替尼

图卡替尼的作用机制主要是通过干扰HER2在癌细胞内的信号通路来发挥抗癌作用。HER2是一种吞噬细胞中的蛋白质，其过度表达会导致癌细胞的快速生长。而图卡替尼通过作用于HER2的酪氨酸激酶结构域，从而干扰其信号传导通路，阻碍癌细胞的增殖。

此外，图卡替尼的作用与在肝脏代谢药物的酶细胞色素P450没有显著的相互作用，因此不会对其他药物的代谢产生干扰。同时它的治疗剂量在临床使用中已广泛证实，具有较高的耐受性，相较于其他抗HER2药物更为安全。

在临床使用方面，图卡替尼作为治疗HER2阳性转移性乳腺癌的新选择已经逐渐得到广泛的应用。在HER2阳性转移性乳腺癌的治疗中，通常结合三种药物使用，包括富马酸、曲咪菲、图卡替尼等。这种三重治疗通常可以达到比单独使用富马酸和曲咪菲的更好的治疗效果。

在一项3期临床试验中，对开展三重治疗后的HER2阳性转移性乳腺癌患者进行了观察，结果显示，相较于单独使用富马酸和曲咪菲，三重治疗可以使患者的生存期得到显著的延长。

总之，图卡替尼作为一种针对HER2阳性乳腺癌的抗癌药物，在乳腺癌治疗中已经得到广泛的应用。其通过干扰癌细胞内HER2信号传导通路的方式发挥抗癌作用，同时具有耐受性高及较好的安全性的优点。未来，随着更多临床数据的积累，相信图卡替尼的作用机制将会有越来越深入的认识，在乳腺癌治疗中的应用也会得到进一步的推广和发展。

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2023-06-10 10:23:20 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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    • 剂型：

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    • 剂型：

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    • 适应症：

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