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摘要:阿帕鲁胺是一种新型抗雄激素药物,正在被广泛研究和应用于治疗晚期前列腺癌。其主要的化学结构由苯乙烯衍生物和酰胺键组成。阿帕鲁胺处于一种内酰胺中间体状态,其合成方法有多种。下面将对阿帕鲁胺中间体的合成及应用做一简要介绍。
阿帕鲁胺中间体的合成及应用
阿帕鲁胺是一种新型抗雄激素药物,正在被广泛研究和应用于治疗晚期前列腺癌。其主要的化学结构由苯乙烯衍生物和酰胺键组成。阿帕鲁胺处于一种内酰胺中间体状态,其合成方法有多种。下面将对阿帕鲁胺中间体的合成及应用做一简要介绍。
阿帕鲁胺中间体的主要合成方法是N-(4-cyanophenyl)acetamide。该方法主要分为三个步骤:第一步为4-氯苯乙烯,通过铜催化和溶剂辅助的Palladium催化反应,转化为4-苯基丙烯酸甲酯;第二步为4-苯基丙烯酸甲酯,通过还原反应和Denkewalter方法得到N-(4-苯基丙基)扁桃酰胺;第三步针对N-(4-苯基丙基)扁桃酰胺,通过锂铝氢化还原和氯化硫酰胺的反应得到。该方法为高产率,高效率的合成方法。
该中间体的应用不仅仅局限于阿帕鲁胺,还可以用于合成其他酰胺类、胺类或杂环化合物。例如,利用该中间体可以合成对抗病毒、癌症和糖尿病等疾病的治疗药物。
阿帕鲁胺中间体在药物研究和开发中具有重要的作用。它为制备阿帕鲁胺提供了可靠的合成方法,同时也为其他类似结构药物的研发提供了启示。不过,阿帕鲁胺作为一种新型药物,其副作用和安全性还需要更多的实验数据支持。未来将需要进一步深入的研究和探索,以取得更加稳定和长期的疗效。
总之,阿帕鲁胺中间体是一种非常重要的中间体,具有广泛的应用前景。相关的合成方法也会引起越来越多的学者的研究和关注,以期在未来的药物研究和开发中发挥更加重要的作用。
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孟加拉珠峰制药
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治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌,中位生存显著延长
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晚期前列腺癌,尤其是激素难治性前列腺癌;对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗
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美国辉瑞
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孟加拉碧康制药
口服PARP抑制剂,可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等
美国辉瑞
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蒽环类广谱抗肿瘤药,可抑制B细胞免疫且减少T细胞数量
土耳其Kocak Farma
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